Bazı yeni 2-sübstitüe-5-metilsülfonilbenzoksazol türevlerinin sentez, yapı aydınlatılması ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis, structure elucidation and biological activity studies of some new 2-substituted-5-methylsulfonyl benzoxazole derivatives
- Tez No: 995288
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZLEM TEMİZ-ARPACI
- Tez Türü: Belirtilmemiş.
- Konular: Belirtilmemiş.
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl:
- Dil:
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bazı Yeni 2-Sübstitüe-5-Metilsülfonil Benzoksazol Türevlerinin Sentez, Yapı Aydınlatılması ve Biyolojik Etki Çalışmaları Modern tedavi yaklaşımlarında karşılaşılan önemli bazı zorlukları, mikrobiyal direnç, enzim regülasyon bozuklukları ve nörodejeneratif hastalıklar gibi çok faktörlü patolojilere karşı etkili, çok hedefli ve seçici ajanların geliştirilememesidir. Bu kapsamda yürütülen tez çalışmasında, tasarlanan 2-sübstitüe-5-metilsülfonil benzoksazol bileşiklerinin çeşitli biyolojik etkilerinin araştırılması hedeflenmiştir. Benzoksazol halkası, biyolojik sistemlerdeki nükleik asit bazlarına yapısal benzerliği ve biyoyararlanım potansiyeli nedeniyle, ilaç tasarımında sıklıkla tercih edilen bir çekirdek yapı olup, bu çalışmada çeşitli 10'u orijinal olmak üzere 16 bileşik sentezlenmiştir. Yapılar, hem inhibitörlük hem de seçicilik düzeyinde dikkat çekici olduğunu klasik organik sentez teknikleriyle elde edilmiş; saflaştırma işlemleri sonrası FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS, FTIR analizleri ile karakterize edilmiştir. Bileşiklerin antimikrobiyal etkileri, dirençsiz bakteri ve maya türlerine karşı test edilmiş; kolinesteraz ve karbonik anhidraz izoenzimleri üzerindeki inhibitör etkileri de detaylı şekilde değerlendirilmiştir. Çalışma kapsamında elde edilen sonuçlar, bu yapıların biyolojik hedeflerle olan etkileşimlerinin ortaya koymuş; yapısal farklılıkların aktivite üzerinde belirleyici rol oynadığı gözlemlenmiştir. 5. konumunda metilsülfonil grubu taşıyan benzoksazol yapısının, 2. konumuna farklı elektronik etkiler oluşturabilecek sübstitüsyonlar getirilmesi ile çoklu hedeflere yönelik ilaç tasarımlarında değerlendirilebilecek potansiyel farmasötik öncü moleküller olabileceği sonucuna ulaşılmıştır.
Özet (Çeviri)
Synthesis, Structure Elucidation and Biological Activity Studies of Some New 2-Substituted-5-Methylsulfonyl Benzoxazole Derivatives One of the major challenges encountered in modern therapeutic approaches is the inability to develop effective, multi-target, and selective agents against multifactorial pathologies such as microbial resistance, enzyme regulation disorders, and neurodegenerative diseases. Within this context, the present thesis study aimed to investigate the various biological activities of the designed 2-substituted-5-methylsulfonyl benzoxazole derivatives. The benzoxazole ring, due to its structural similarity to nucleic acid bases and bioavailability potential in biological systems, is frequently preferred as a core scaffold in drug design. In this study, 16 new compounds, 10 of which are original, were synthesized. The structures, which proved noteworthy in terms of both inhibitory activity and selectivity, were obtained through classical organic synthesis techniques and subsequently characterized by FTIR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, and MS analyses. The antimicrobial activities of the compounds were tested against non-resistant bacterial and yeast strains, while their inhibitory effects on cholinesterase and carbonic anhydrase isoenzymes were also evaluated in detail. The results obtained in this study revealed the interactions of these structures with biological targets and demonstrated that structural variations played a decisive role in activity. It was concluded that the benzoxazole framework bearing a methylsulfonyl group at the 5-position, when further functionalized with different electronically influential substituents at the 2-position, may serve as potential pharmaceutical lead molecules for multi-target drug design.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 2-sübstitüe-5-ariloksimetil-1,3,4-oksadiazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis of some novel 2-substituted-5-aryloxymethyl-1,3,4-oxadiazole and investigation of their biological activities
HASAN ERDİNÇ SELLİTEPE
Doktora
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BEDİA KAYMAKÇIOĞLU
- Yeni bazı 2-benzil-5 sübstitüe benzoksazol türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması, kemoterapötik etkilerinin araştırılması ve yapı etki ilişkileri analiz çalışmaları
The synthesis, structure eludication, antimicrobial activity and quantitative structure-activity relationship analysis of some novel 2-benzyl-5 substitutedbenzoxazole derivatives
P. BETÜL TEKİNER GÜLBAŞ
Doktora
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı yeni N1-sübstitüe-2-klorobenzilamino-1H-benzimidazol-5-karboksamidin türevlerinin sentezleri, yapılarının aydınlatılması ve İn Vitro antimikrobiyal etkilerinin araştırılması
Synthesis, structural elucidation, and investigation of In Vitro antimicrobial effects of some new N1-substituted-2-chlorobenzylamino-1H-benzimidazole-5-carboxamidine derivatives
HUMAM İSTANBULLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2025
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ALİ HAKAN GÖKER
- Bazı yeni 3-substitue-4-(4 metiltiyabenziledenamino)-4,5-dihidro-1h-1,2,4-triazol-5-on türevlerinin sentezi, potansiyometrik titrasyonları ve antioksidan özelliklerinin incelenmesi
3-alkyl(aryl)-4-amino-4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-5-one compounds reguiring for this study were synthesized
FARUK KARDAŞ
- Yeni bazı N-sübstitüe imidazo[4,5-b]piridin-2-fenilkarboksamid türevlerinin sentezleri, yapı aydınlatmaları ve antimikrobiyal etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis, structure elucidation of some N-substituted imidazo [4,5-b]pyridine-2-phenylcarboxamides and evaluation of their antimicrobial activities
BURCU ÇİMET
Yüksek Lisans
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEÇKİN ÖZDEN