Kontrollü salım yapan verapamil hidroklorür içeren bukoadheziv tablet formülasyonu ve in vitro-in vivo incelenmesi
İn vitro and in vivo evaluation of controlled release bucoadhesive tablet formulations containing verapamil hydrochloride
- Tez No: 79656
- Danışmanlar: PROF. DR. NURTEN ÖZDEMİR
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Verapamil Hidroklorür, Kontrollü Salım, Bukkal Biyoadhezyon, Biyoyararlanım, İlk Geçiş Etkisi, Adezyonlar, Verapamil, Verapamil Hydrochloride, Controlled Release, Buccal Bioadhesion, Biovailability, First Pass Effect, Adhesions, Bioavailability, Verapamil
- Yıl: 1999
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
90 ÖZET Kontrollü Salım Yapan Verapamil Hidroklorür İçeren Bukoadheziv Tablet Formülasyonu ve İn Vitro - İn Vivo İncelenmesi Bu çalışmada verapamilin ilk geçiş etkisinin ortadan kaldırılması ve biyoyararlanımın arttırılabilmesi için kontrollü salım yapan bukkal biyoadheziv tabletlerinin hazırlanması amaçlanmıştır. Polimerlerarası şişme ve biyoadhezyon deneyleri yapılarak uygun polimerler olarak; biyoadheziv özelliğinden dolayı, karbopol 910 ve etken madde çıkışım kontrol etmek amacıyla, HPMC K4M seçilmiştir. Bu polimerler arasında pH 3'de kompleks oluşumu tûrbidite, viskozite ve FT-IR ölçümleri ile kanıtlanmıştır. Bukoadheziv verapamil tabletlerinden etken madde açığa çıkışı ve formüllere ilave edilen yardımcı ajanların etken madde çözünme hızı üzerine etkileri in vitro olarak çözünme hızı deneyleriyle incelenmiş, amaç çıkış hızına en yalan çıkış gösteren formül in vivo olarak incelenmek üzere seçilmiştir. Verapamil içeren bukoadheziv tabletlerin biyoyararlammı 7 sağlıklı gönüllüde klasik tablet ile mukayese edilerek incelenmiş, bukkal uygulamada oral yola göre biyoyararlanımın 1.3 kat arttığı ilk geçiş etkisinin büyük ölçüde ortadan kalkabileceği, bukoadheziv tablet kullanımı ile kalbin diastolik fonksiyonlarının olumlu yönde etkilendiği, sistolik fonksiyonların etkilenmediği bulunmuş olup, hazırlanan kontrollü salım yapan verapamil hidroklorür içeren bukkal biyoadheziv tabletlerin tedaviye yönelik olarak kullanılabileceği saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
91 SUMMARY In Vitro and In Vivo Evaluation of Controlled Release Bucoadhesive Tablet Formulations Containing Verapamil Hydrochloride The aim of this study was to increase the bioavilability of verapamil hydrochloride preparing the controlled release buccal bioadhesive tablets. Karbopol 910, which has bioadhesion ability and HPMC K4M, to control the release of active materyal have been selected as the best polymers when compared to others after performing swelling and bioavailability tests. The complex formation between the polymers has been proved by measuring complex formation at pH 3, turbidity, viscosity and FT-IR. The release of active material and effects of some additives, which have been added to formulas, on the release rate of active material in buccoadhesive verapamil tablets have been measured by dissolution rate studies in vitro and the formula which showed the release rate close to the target profile has been chosen. Bioavailability difference of oral classic tablets and buccoadhesive tablets of verapamil has been examined in 7 normal subject an it has been shown taht biovailability is 1.3 of oral in buccal way. By using buccoadhesive tablets it has been shonn that firstpass effect could be decreased and diastolic function of heart could be favoured while systolic action is not effected. As a result of this study it was found that controlled release verapamil hydrochloride buccoadhesive tablets could be used in treatment.
Benzer Tezler
- Verapamil HC1'in kontrollü salım yapan çok birimli oral ilaç şeklinin hazırlanması
Preparation of multiparticulate oral controlled release dosage form of verapamil HC1
MÜGE KILIÇARSLAN
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TAMER BAYKARA
- Nikardipin Hidroklorür`ün kontrollü salım yapan mikrokürelerinin hazırlanması
Preparation of controlled release microspheres containing nicardipine hydrochloride
NİLÜFER YÜKSEL
- Yavaş fluor iyonu salınımı yapan sistemlerin etkilerinin değerlendirilmesi
The Assessment of intraoral fluoride releasing systems
GÜLBAHAR YILDIRMAZ
- İntravajinal kontrollu salım sistemlerinin tasarımı ve gerçekleştirilmesi
Intravaginal controlled release systems design and development
A. NESRİN ALTUĞ