Yüzen dozaj formlarının in vitro-in vivo incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 37958
- Danışmanlar: DOÇ.DR. NURTEN ÖZDEMİR
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Furosemide, Çözünürlük, İlaçlar, İn vitro, İn vivo, Furosemide, Solubility, Drugs, In vitro, In vivo
- Yıl: 1994
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
141 7. ÖZET Bu çalışmada furosemidin kontrollü salım yapan yüzen dozaj formları hazırlanarak biyoyararlılığınm artırılması amaçlanmıştır. Furosemidin pH.1.2 ortamında çözünürlüğünün düşük olması nede niyle, etken maddenin katı dispersiyonları hazırlanarak çözünürlüğünün artırılması düşünülmüştür. Bu amaçla PEG 6000, 10000, 20000, PVP-40 ve f3- CD kullanılarak farklı etken madde taşıyıcı oranlarında katı dispersiyonlar hazırlanmıştır. Katı dispersiyonlarm sürekli akış aleti kullanılarak in vitro çözünme hızları incelenmiş ve 0-CD ile 1:1 oranında örme yöntemi ile hazırlanan içerikli bileşiklerin formülasyon çalışmalarında kullanılmasına karar verilmiştir. Furosemidin absorbsiyon yerinin mide ve ince barsaklarm üst kısmı olması nedeniyle preparatm istenilen süre midede kalmasını ve daha önceden belirlenen hızda etken madde salimini sağlamak üzere yüzen dozaj formları hazırlanmıştır. Tablet, kapsül ve iki tabakalı tablet şeklinde hazırlanan preparatların in vitro çözünme hızı incelenerek, hedef profile yakın çözünme hızı gösteren formül seçilmiştir. Hazırlanan yüzen dozaj formunun midede kalma süresini belirlemek amacıyla formüle radyoopak madde olan BaSC*4 ilave edilmiş ve tabletlerin midedeki davranışları röntgen çekimleri ile takip edilmiştir. İncelemeler so nucunda tabletlerin 6.5 saat süreyle midede kaldıkları belirlenmiştir. Yüzen dozaj formunun biyoyararlılığmı belirlemek amacıyla tabletler gönüllülere yutturulmuş ve belirli sürelerle kan örnekleri alınarak kandaki etken madde miktarları belirlenmiştir. Ayrıca gönüllülerden belirli sürelerde idrar toplanarak idrar hacmindeki değişimler de ölçülmüştür. în vivo incelemeler sonunda klasik tablette görülen pik diüretik etkinin azaldığı, klasik tablete göre AUC değerlerinin ortalama 1.7 oranında arttığı tespit edilmiştir. Furosemidin yüzen dozaj formları hazırlanarak biyoyararlılığınm artırılabileceği sonucuna varılmıştır.
Özet (Çeviri)
142 8. SUMMARY IN VITRO AND IN VIVO INVESTIGATION OF FLOATING DOSAGE FORMS The aim of this study is to increase the bioavailability of furosemid preparing the controlled release floating dosage form. Since the solubility of furosemide is low at pH 1.2, it is attempted to increase solubility by preparing solid dispersions of active material. Therefore, solid dispersions with different molar rations of drug-carriers are prepared using PEG 6000, 10000, 20000, PVP-40 and (3-CD. In vitro dissolution rate of solid dispersions are investigated using flow through cell method and it is decided to use the inclusion compounds prepared at a ratio of 1:1 with (3-CD by kneading method. As the absorption site of furosemide is stomach and upper part of small intestines, foating dosage forms are prepared in order to provide the drug release at the predetermined rate and to ensure the formulation to stay at the stomach for a desired period of time. Through the investigation of in vitro dissolution test of formulations prepared in the form of tablet, capsule and tablet with two layers, formula which showed the release rate close to the target profile is chosen. In order to determine the period of time for which the prepared floating dosage form stayed in stomach, BaS04 a radio opaque substance is added to the formula and the tablets in the stomach are manitored through roentgenography. At the end of the investigations, it is established that the tablets remain in the stomach for a preiod of 6.5 hours. In order to determine the bioavailablity of floating dosage form, tablets are administered to volunteers and by taking blood samples with certain intervals, the amount of drug in blood is determined. In adition, the changes in the volume of urine are measured. It is established that peak diuretic effect seen in classical tablet has reduced, AUC values in comparison with classical tablet have increased by 1.7 times. It is concluded that bioavailablity can be enhanced by preparing furosemide floating dosage forms.
Benzer Tezler
- Rekombinant hepatit B yüzey antijeninin immunoadjuvan taşıyıcılar kullanarak aşı formülasyonlarının hazırlanması üzerinde çalışmalar
Studies on preparation of vaccine formulations using recombinant hepatitis B surface antigens with immunoadjuvant vehicles
AYDAN ERATALAY (DEMİRSAN)
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FİLİZ ÖNER
- Sabun ve kozmetik endüstrisi atıksularından yüzey aktif madde giderimi
Başlık çevirisi yok
UFUK MALAK
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Çevre MühendisliğiGebze Yüksek Teknoloji EnstitüsüÇevre Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET KARPUZCU
- Ranitidin hidroklorürün toz, granüle ve tablet özelliklerine nemin etkisi
Başlık çevirisi yok
KAMURAN UZUNARSLAN
- Gliklazid içeren kontrollü salım sağlayan preparatların hazırlanması
Preparation of controlled release gliclazide formulations
ESRA KAYNARCA
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiBiyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEVENT ÖNER
- Monsteroid antiinflamatuvar etkin madde içeren kontrollü salım sağlayan pelletlerin formülasyonu ve farmasötik bitmiş ürün karakteristiklerinin değerlendirilmesi
Formulation of controlled-release pellets, containing non steroidal antiinflammatory active ingredient and evaluation of final product characteristic
ZEHRA GÜLRU GÜRDEMİR
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiBiyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEVENT ÖNER