Synthesis of bioactive organoruthenium complexes
Biyoaktif organorutenyum komplekslerinin sentezi
- Tez No: 767932
- Danışmanlar: PROF. DR. ELİF SUBAŞI
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Biyokimya, Chemistry, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Antikanser, Tiyosemikarbazonlar, İlaç tarama testleri-antitümör, Anticancer, Thiosemicarbazones, Drug screening assays-antitumor
- Yıl: 2022
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Dokuz Eylül Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Anorganik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Rutenyum kompleksleri, spesifik biyolojik fonksiyonları nedeniyle umut verici metal bazlı antikanser ilaçların bir çeşidi olarak günümüzde ilgi çekmektedir. Bu esas olarak, farklı stereokimyasal kompleksler oluşturabilmesi, yaygın olmayan koordinasyon sayılarına sahip olması, ilginç elektronik yapılar ile birlikte geniş biyolojik aktivitelerinin olmasından kaynaklanmaktadır. Antiviral, antifungal, antibakteriyel, antitümör, antikanserojenik, antioksidan aktiviteler, insülin mimetik etkileri ve DNA bağlama yetenekleri bunlara örnek verilebilir. Burada organo-rutenyum(II) yarı-sandviç komplekslerinin [(η6-p-simen)Ru(N,S-L)Cl]Cl (I, II ve III), L= 5-nitro-2-karboksialdehit-tiyofen-N-metil-tiyosemikarbazon, (TSC1); 2-asetil-5-bromo-tiyofen-N-metil-tiyosemikarbazon, (TSC2) ve 2-asetil-5-bromo-tiyofen-N,N-dimetil-tiyosemikarbazon, (TSC3) sentezi, karakterizasyonu ve antiproliferatif aktivitesi sırasıyla rapor edilmiştir. İzole edilmiş bileşikler, elementel analiz, FT-IR, 1H NMR spektroskopisi, UV-Vis spektroskopisi, MALDI-TOF kütle spektrometrisi ve tek kristal XRD gibi spektroskopik teknikler kullanılarak analiz edildi. Bu çalışmalar, tiyosemikarbazon ligandlarının (TSC' ler), tüm komplekslerde (I, II ve III) metal iyonuna tiyokarbonil kükürt ve azometin azot atomları aracılığıyla koordine olan iki dişli bir ligand olarak bağlandığını göstermiştir. TSC1 ve TSC2' nin X-ışını kristal yapıları, her iki bileşiğin de triklinik kristal sisteminde P-1 uzay grubu ile kristalleştiğini göstermektedir. Yeni sentezlenen TSC ligandlarının (TSC1, TSC2 ve TSC3) ve bunlara karşılık gelen rutenyum komplekslerinin (I, II ve III) biyolojik potensiyeli, insan birincil yumurtalık (A2780) ve insan metastatik yumurtalık (OVCAR-3) hücre hatları üzerinde araştırıldı. Sonuçlarımız, yeni sentezlenmiş rutenyum(II) komplekslerinin potansiyel biyolojik aktiviteye sahip olabileceğinin etkisini vurgulamaktadır.
Özet (Çeviri)
Ruthenium complexes are attracting current interest as one variety of promising metal‐base anticancer drugs because of their specific biological functions. This mainly because of their ability to form compounds with interesting electronic structures, uncommon co-ordination number, unusual stereochemistry, along with their broad spectrum of biologic areas, such as antiviral, antifungal, antibacterial, antioxidant activities, anticarcinogenic, antitumor, DNA binding abilities and insulin mimetic effects. Herein antiproliferative activity, characterization and synthesis of“half-sandwich”organo-ruthenium(II) compounds [(η6-p-cym)Ru(N,S-TSC)Cl]Cl (I, II and III), which TSC= 5-nitro-2-carboxyaldehyde-thiophen-N-methyl-thiosemicarbazone, (TSC1); 2-acetyl-5-bromo-thiophen-N-methyl-thiosemicarbazone, (TSC2) and 2-acetyl-5-bromo-thiophen-N,N-dimethyl-thiosemicarbazone, (TSC3), were reported, respectively. The purified complexes were analyzed using many spectroscopic techniques like 1H NMR spectroscopy, FT-IR, elemental analysis, single-crystal XRD, MALDI-TOF mass spectrometry and UV-Vis spectroscopy. These studies shows that TSCs demonstrate abilitiy to bind bidentate. This ligands have the property of binding via azomethine nitrogen atoms and thiocarbonyl sulphur metal atoms with all complexes (I, II, III). Crystalline forms of TSC1 and TSC2 were revealed by X-ray spectroscopy. These compounds crystallize with the P-1 space group in the triclinic crystal system. Biological potential studies were performed on TSC ligands and their ruthenium compounds (TSC1, TSC2 and TSC3) (I, II and III). Accordingly, studies were conducted on human primary ovary (A2780) and human metastatic ovary (OVCAR-3) cell lines. Our results highlight the impact that novel synthesized Ru(II) complexes can have superior biologic activity.
Benzer Tezler
- Synthesis of bioactive glass ceramic for development of endodontic cement with various radio-opacifiers: In vitro characterization and biocompatibility evaluation
Farklı radyoopaklaştırıcılar kullanılarak endodontik siman geliştirilmesi için biyoaktif cam seramik sentezi: İn vitro karakterizasyon ve biyouyumluluk değerlendirmesi
AMEER NAJAH SAUD AL-HUMAIRI
Doktora
İngilizce
2024
Mühendislik BilimleriKarabük ÜniversitesiBiyomedikal Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ERKAN KOÇ
DOÇ. DR. OLCAY ÖZDEMİR
- Synthesis of potential bioactive heterocycles by 1,3-dipolar cycloaddition of nitrilimines with dipolarophiles
Nitriliminlerin çeşitli dipolarsevenlerle 1,3-dipolar halka katılmalarından potansiyel biyoaktif heterohalkalı bileşiklerin sentezi
MUHAMMET YILDIRIM
- Synthesis of novel potentially bioactive N-(1,2,4-oxadiazolyl methyl)-3-substituted phenyl-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ones and 1,2,3,5-oxathiadiazol-2-oxides
Yeni potansiyel biyoaktif N-substitue (1,2,4-oksadiazol-İl metil), 1,2,4-oksadiazol-5(4H)-on ve 1,2,3,5-oksatiyadiazol-2-oksitlerin sentezi
EMİNE ÖZGE GÖZLÜKAYA
Yüksek Lisans
İngilizce
2012
KimyaAbant İzzet Baysal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAŞAR DÜRÜST
- Synthesis of novel potentially bioactive 3-(3-substituted phenyl-1,2,4-oxadiazolyl-5-methyl)-1-imidazolidine-2,4-diones and 5-nitro-2-((3-substituted phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methylthio)-1H-benzo[d]imidazoles
Yeni potansiyel biyoaktif 3-(3-sübstitüe fenil-1,2,4-oksadiazolil-5-metil)-1-imidazolidin-2,4-dionların ve 5-nitro-2-((3-sübstitüe fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-1H-benzo[d]imidazollerin sentezi
GÜLSÜN ÖZER
Yüksek Lisans
İngilizce
2012
KimyaAbant İzzet Baysal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAŞAR DÜRÜST
- Synthesis of new uracil and o-benzosulfimide based potentially bioactive heterocycles
Yeni uracil ve o-benzosülfimid esaslı potansiyel biyoaktif heterohalkaların sentezi
BESRA ÖZER