Amoksisilinden hareketle tetrahidro 2H-1,3,5-tiadiazin-2-tion türevi bileşiklerin sentezleri ve antibakteriyel etkileri
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 6245
- Danışmanlar: PROF.DR. MEVLÜT ERTAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Amoksisilin, Tiyadiazinler, Tiyon, Amoxicillin, Thiadiazines, Thione
- Yıl: 1988
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bu çalışmada amoksisilin trihidratm amin grubu tetrahidro-2H-l,3, 5-tiadiazin-2-tion halkasına alınarak, ön ilaç olarak etki göstermesi beklenen penisilin türevi onbir yeni bileşiğin sentezi yapılmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon verimleri aşağı_ da tablo halinde verilmiştir. Bileşikler çeşitli alkil veya aralkil aminlerin potasyum hidroksit, karbon sülfür, formal_ dehit ve amoksisilin trihidrat ile reaksiyonu sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin : bazı fiziksel özellikleri, ince taba_ ka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özel 1 likleri tespit edilmiş; İR, H-NMR, Kütle spektrumları ve eleman analizi ile yapıları kanıtlanmıştır. Tüpte sıvı dilüsyon yöntemi kullanılarak bileşik_ lerin gram-pozitif bakterilerden Staphylococcus aureus ve Streptococcus faecalis, gram-negatif bakterilerden Escherichia coli ve Pseudomonas aeruginosa' ya karşı anti_ bakteriyel etkileri amoksisilin trihidrat ile karşılaştırı_ larak incelenmiş; minimal inhibisyon konsantrasyonları (MİK) ile minimal bakterisidal konsantrasyonları (MBK) saptanmıştır, Çalışmalarımızın bundan sonraki aşamasını, ön ilaç87 olarak sentezi yapılan bu bileşiklerin in vivo antibakteri_ yel etkilerinin incelenmesi oluşturacaktır. Tablo: Sentezi yapılan bileşiklerin reaksiyon verimleri ve erime dereceleri. *CH3 COOH N1 -. nH20 OH
Özet (Çeviri)
SUMMARY In this study, eleven new penicilline derivatives have been synthesized as prodrugs by incorporating the amine group of amoxicilline trihydrate into tetrahydro-2H-l,3, 5- thiadiazine-2-thione ring. Reaction yields and melting points of the compounds synthesized are shown in the table below. The compounds have been prepared by the reaction of various alkyl or aralkyl amines with potassium hydroxide, carbon disulfide, formaldehyde and amoxicilline trihydrate. Some physical properties, Rf values in thin-layer chromatography and UV absorption properties of the compounds have been determined. Their structure have been elucidated 1 by IR, H-NMR and Mass spectra and elemental analysis. Antibacterial activities of these compounds against to Staphylococcus aureus and Streptococcus faecalis, two gram-positive bacteria, and Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, two gram-negative bacteria, have been investi_ gated by the tube dilution method and compared with the activity of amoxicilline trihydrate. Their minimal inhi_ bition concentration (MIC) and minimal bactericidal concen_ tration (MBC) values have been determined. The further step of this study is to be an investi89 gation of in vivo antibacterial activity of these compounds which were synthesized as prodrugs. Table: Reaction yields and melting points of the compounds synthesized. E - IS - CH-CO-NH - *CH3 ?COOH H1 - " n H2° OH
Benzer Tezler
- Helikobakter pylori ile infecte olan duodenal ülserli hastalarda tedavi öncesi ve sonrasında alkolün serum gastrin ve pepsinojen I salınımı üzerine etkileri
Effect of alcohol on serum gastrin and pepsinogen I levels in duodenal ulcer patients infected with helicobacter pylori
O. NEŞET KÖKTÜRK
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1997
GastroenterolojiAnkara Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ALİ ÖZDEN
- Helicobacter pylori eradikasyonunda 1 ve 2 haftalık LAK (lansoprazol, amoksisilin, klaritromisin) tedavi protokollerinin üre nefes testi kullanılarak karşılaştırılması
The Comparison of the efficiency of one and two weeks LAC (lansoprazole, amoxycillin, clarithromicin) treatment protocols in the eradication of helicobacter pylori by using breath test
MÜJDE SOYTÜRK
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1999
GastroenterolojiDokuz Eylül Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLKAY ŞİMŞEK
- Bazı bakterilerin amoksisilin ve amoksisilin + klavulanik aside duyarlılıklarının tüp dilüsyon yöntemiyle karşılaştırılması
Başlık çevirisi yok
ASADOLLAEH BONABY (MAMAGANİ)
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1988
Mikrobiyolojiİstanbul ÜniversitesiMikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. KURTULUŞ TÖRECİ
- Veteriner hekimlikte kullanılan antibiyotiklerin yoğurt kültürleri ( S.thermophilus ve L. bulgaricus) üzerine etkileri
The Effects on yoghurt cultures (S. Thermophilus and L.bulgaricus) of antibiotics used for veterinary medicine
NİYAZİ ALTAY
Doktora
Türkçe
1999
Veteriner HekimliğiFırat ÜniversitesiBesin Hijyeni ve Teknolojisi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. CEMAL ÇELİK