Bazı 2-pirazolo-aril-etanon ve pirazolo-izokinolin türevlerinin sentezi ve antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some 2-pyrazolo-aryl-ethanone and pyrazolo-isoquinoline derivatives and investigation of anticonvulsant activities
- Tez No: 566733
- Danışmanlar: PROF. DR. İSHAK BİLDİRİCİ, DR. ÖĞR. ÜYESİ ORUC ALLAHVERDIYEV
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Chemistry, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: antikonvülsan aktivite, epilepsi, izokinolin, pirazol, pirazolo-izokinolin, Antikonvülsanlar, Pirazol türevleri, Pirazoller, anticonvulsant activity, epilepsy, isoquinoline, pyrazole, pyrazolo-isoquinoline, Anticonvulsants, Pyrazole derivatives, Pyrazoles, Isoquinoline
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Dünyada 50 milyondan fazla kişiyi etkileyen ve nöronların aşırı aktivasyonu sonucu ortaya çıkan, tekrarlayan nöbetler ve bilinç kaybıyla karakterize bir nörolojik bozukluk olarak tanımlanan epilepsinin reel bir tedavisi bilinmemektedir. Günümüzde epilepsi tedavisinde kabul gören temel strateji, anormal elektriksel deşarjların önlenmesi üzerine kurulmuş olmasıdır. Bu amaçla ticarileşmiş birçok ilaç bulunmaktadır. Çok çeşitli biyolojik ve farmakolojik etkilere sahip olan pirazol ve izokinolin halka sistemine sahip bileşiklerin ayrı ayrı bu deşarjları önleyerek antikonvülsan aktivite gösterdikleri bilinmektedir. Bu çalışmayla muhtemel antikonvülsan etkili ve bu her iki aktif halkadan biri ya da her ikisini de içinde bulunduracak yeni heterosiklik bileşiklerin sentezlenmesi ve bunların antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Başlangıç maddesi olarak sentezlenen 3,5-difenil-pirazol bileşiği ile farklı 2-bromo-aril-etanon türevlerinin reaksiyonu sonucu ilk aşamada 3 yeni 2-pirazolo-aril-etanon türevinin sentezi gerçekleştirilmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin kuvvetli asidik ortamda dehidratasyonu sonucu halka kapanmasıyla 3 yeni pirazolo-izokinolin türevi sentezlenmiştir. Spektral olarak karakterize edilerek yapısı aydınlatılan bu bileşiklerin akut epilepsi modeline uygun davranışsal etkilerinin araştırıldığı in vivo antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi çalışmaları yapılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin uygulanan akut PTZ modelinde davranışsal olarak antikonvülsan etkilerinin olmadığı görülmüştür. Fakat gerekirse bu maddelerin, kronik epilepsi modelinde veya başka deneysel epilepsi modellerinde denenmesi uygun olabilir.
Özet (Çeviri)
There is no rational treatment of epilepsy, which affects more than 50 million people in the world and is defined as a neurological disorder characterized by recurrent seizures and loss of consciousness as a result of excessive activation of neurons. The main strategy in the treatment of epilepsy is the prevention of abnormal electrical discharges. There are many commercialized drugs for this purpose. Compounds including pyrazole and isoquinoline ring having a wide variety of biological and pharmacological effects are known to exhibit anticonvulsant activity by inhibiting these discharges separately. In this study, it is aimed to synthesize new heterocyclic compounds which will contain one or both of these two active rings and to investigate the anticonvulsant activities. For this purpose, the reaction of the 3,5-diphenyl-pyrazole compound synthesized as starting material with different 2-bromo-aryl-ethanone derivatives resulted in the synthesis of 3 new 2-pyrazolo-aryl-ethanone derivatives. 3 new pyrazolo-isoquinoline derivatives were synthesized by ring closure due to dehydration of these synthesized compounds in a strongly acidic medium. Studies of the in vivo anticonvulsant activities of these compounds, whose structure was illuminated by spectral data, were investigated by the behavioral effects of akut epilepsy model. It is seen that the synthesized compounds have no behavioral anticonvulsant effects in the acute PTZ model. However, if necessary, these substances may be tested in the chronic epilepsy model or in other experimental epilepsy models.
Benzer Tezler
- Pirazolo[3,4-b]piridin ve pirido[2,3-d]pirimidin türevlerinin sentezi
Synthesis of pyrazolo[3,4-b]pyridine and pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives
TANSU SEZER
- Bazı Yeni Şalkonların ve bunlardan türeyen 2-Pirazolin türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and structure determination of some Novel Chalcones and 2-Pyrazolines derived from chalcones
NAGİHAN BEYHAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BEDİA KAYMAKÇIOĞLU
- 6-(4-(1-asetil-5-aril-4,5-dihidro-1h-pirazol -3-il)fenil)-3-metil-4,4a,8,8a-tetrahidro-3ah-4, 8-methanoisoksazol [4,5-f]isoindol-5,7(6h,7ah)- dion türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
6-(4-1acetyl-5-aryl-4-5-dihydro-1h- pyrazole-3-yl)phenyl-3-methyl-4-4a,8,8a,tetrahydro-3ah-4,8-methanoisoxazole-[4,5-f] isoindole-5,7(6h,7ah)-doine derivatives synthesis, characterization and determination of biological activities
FATİH ERTÜRK
- Kumarin grubu içeren pirazol-4-karbaldehidin yeni türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and Characterization Novel Derivatives of Pyrazole-4-Carbaldehyde Containing Coumarin Group
MUNA ELMUSA
Doktora
Türkçe
2022
KimyaKütahya Dumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
