Bazı tı̇yazolı̇lamı̇noasetı̇ltı̇yoı̇mı̇dazol türevı̇ bı̇leşı̇klerı̇n sentez bı̇yolojı̇k aktı̇vı̇te ve moleküler modellemelerı̇ üzerı̇ne çalışmalar
Studies on synthesis biological activity and molecular modeling of some thiazolylaminoacetylthioimidazole derivative compounds
- Tez No: 513097
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ, DOÇ. DR. BARKIN BERK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 5-Diarilimidazol, COX-1/2, Moleküler modelleme, Antiinflamatuar ajanlar, Enzimler, Moleküler yapı, Prostaglandin-endoperoksit sentazlar, Tiyazoller, İmidazoller, 5-Diarylimidazoles, COX-1/2, Molecular modeling, Anti inflammatory agents, Enzymes, Molecular structure, Prostaglandin-endoperoxide synthases, Thiazoles, Imidazoles
- Yıl: 2018
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Trisiklik yapılardaki merkezi halkanın farklı yapısal varyasyonları, selektif siklooksijenaz 2 (COX-2) inhibisyonu için popüler bir araştırma alanı olmuştur. Aynı şekilde tiyazol türevlerinin de farklı farmakolojik aktivitelere sahip olduğu bilinmektedir. Bu çalışma kapsamında 1,5-disübstitüefenil-imidazol-2-tiyol ve N-tiyazol asetamit yapıları reaksiyona sokularak 9 tane yeni 2-[(1,5-disübstitüe fenil-1Himidazol-2-il)tiyo]-N-tiyazol-2-il asetamit türevi elde edilmiştir (Bileşik 1-9). Sentezlenen bu bileşiklerin COX -1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri, enzim denemeleri ile test edilmiş. Etkin bileşik aktif yöre arasındaki etkileşimler moleküler modelleme çalışmalarıyla aydınlatılmıştır.
Özet (Çeviri)
Different structural variations of the central ring in tricyclic structures have been a popular area of research for selective COX-2 inhibition. It is also known that thiazole derivatives have different pharmacological activities. In this study, 1,5-disubstitued phenyl-imidazole-2-thiol and N-thiazole acetamide structures were introduced into the reaction to give 9 new 2-[(1,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)thio]-N-(thiazol-2- yl)acetamide derivative (Compound 1-9). The COX-1 and COX-2 inhibitory activities of these synthesized compounds were tested by enzyme experiments. Interactions between the active compound and the active site have been elucidated by molecular modeling studies.
Benzer Tezler
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Bazı buğday türlerinde poliploidi düzeyine bağımlı IAA ve ABA miktarlarının kantitatif belirlenmesi üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
SEVGİ HEPAKSOY
- Bazı limon çeşitleri ve bunların melezlerinin morfolojik karakterleri ile uçkurutan (phoma tracheiphila kanc. ve ghik) hastalığına dayanıklılık arasındaki ilişkiler
Başlık çevirisi yok
GÜLİZ GÖRGEN
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
ZiraatÇukurova ÜniversitesiBahçe Bitkileri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖNDER TUZCU