Antikanser potansiyele sahip bazı glukuronid türevi maddelerin sentezi ve radyoiodinasyon şartlarının incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 50587
- Danışmanlar: PROF.DR. TURAN ÜNAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Enzimler, Glukuronid, Neoplazm hücreleri, Enzymes, Glucuronide, Neoplastic cells
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bu çalışmada, fenil-N-glukuronid, P-naftil-N-glukuronid, p-amino- fenil-N-glukuronid, p-fenilen-N-N'-diglukuronid gibi bazı N-glukuronid türevi maddeler sentez edilmiş ve radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmiştir. Bu çalışmanın amacı, bazı toksik maddelerin yapısal toksisiteleri ile iyod-125 radyoaktif çekirdeğinin radyotoksisitesinin birleştirilebileceği anti-kanser maddeler üretebilmektir* Bilindiği gibi, bazı kanser hücrelerinde yüksek düzeyde P-glukuronid enzimi vardır. Bu enzim sayesinde glukuronid türevi bileşikler deglukuronidasyona uğrayarak bunların aglikon denen toksik kısımları seçimli olarak bu tür kanser hücreleri içine girerler. Ancak, bu tür bileşiklerin toksisiteleri anti-kanser ilaç olarak kullanımda pek etkili olamamaktadır. Öte yandan, Auger elektronları salıcısı olarak bilinen iyod-125'in büyük bir radyotoksik etkisinin olduğu bilinmektedir. Bu sebeblerden dolayı, iyod-125'in radyotoksisitesi ile toksik maddelerin yapısal toksisitelerinin birleştirilip, seçimli olarak kanserli hücrelere gönderilebilmesi kanser araştırmalarında büyük önem taşımaktadır. Bu çalışmada elde edilen sonuçlar, N-glukuronid türevi bileşiklerin radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmesi için uygulanan iodogen methodunun, radyoaktif iyod-125 ile işareleme için de aynen geçerli olduğunu göstermiştir. Sonuç olarak, iyod-125 veya iyod-131 ile işaretli olan bu glukuronid türevi maddelerin gerek teşhis gerekse tedavi amacıyla kanser araştırmalarında kullanılabilmesi mümkündür. 53
Özet (Çeviri)
SUMMARY in this stucly some N-glucuronide conjugates such as phenyl-N- glucuronide, p-naphthyl-N-glucuronide, p-amino-phenyl-N-glucuronide and p-phenylene-N-N'-diglucuronide were synthesized and radiolabelled with 13!I. The principal aim of this study was producing some anti-cancer prodrugs which are able to combine simultanouesly the extreme radiotoxicity of 125I radionuclide with the cytotoxicity of some toxic agents. it is well known that some kind of cancer cells have high level of p-glucuronidase activity. This enzyme is able to deglucuronidate ali kind of glucuronide conjugates. The aglycone portions of these glucuronide conjugates can be selectively incorporated into this kind of cancer cells because of this enzyme activity. Nevertheless, their cytotoxicities are not sufficiently enough for their using as being effective anti-cancer drugs. t-je On the other hand, it is also well known that I radionuclide as a specific Auger electrons emitter has extreme radiototoxicity effects on the living systems. For this reason, the combination of the radiotoxicity of !25I with the cytotoxicity of some toxic agents, and their selectively incorporation into the cancer cells has a large potential application in cancer research. The results obtained in this study showed that the iodogen method applied for the radioiodination of N-glucuronide conjugates using 131I radionuclide can similarly be applied for the radioiodination of the same N-glucuronide conjugates with 125I radionuclide, too, and consequently 51131 12*5 these radioiodinated agents either with I or "I will be able to be used in as diognaslig and therapeutic agents in cancer research studies. 52
Benzer Tezler
- Dinaftofuranofuran türü bileşiklerin mannich reaksiyonları
The Mannich reactions of dinaphthofuranofuran compounds
DEMET GÖEN
- Synthesis and biotransformation studies of various appealing synthons for biologically active natural products
Biyolojik aktiviteye sahip doğal ürünlerin çeşitli ilgi çekici yapıtaşlarının sentez ve biyodönüşüm çalışmaları
BENGÜ SEZEN
Yüksek Lisans
İngilizce
2000
KimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. CİHANGİR TANYELİ
- Hepatosellüler karsinom hücre HepG2 üzerinde lipiodol ve interferon alfa 2A'nın sitotoksisitesi ve ardışık uygulamadaki etkileşimleri
Başlık çevirisi yok
MURAT DAYANGAÇ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2001
Genel CerrahiEge ÜniversitesiGenel Cerrahi Ana Bilim Dalı
PROF.DR. YILDIRAY YÜZER
- Kitosan ilaç taşıyıcı sistemlerinin üretimi ve karakterizasyonu
Production and characterization of Chitosan drug carrier systems
MEHMET SEYYAL
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
BiyomühendislikHacettepe ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERHAN PİŞKİN
- Potansiyel alkilleyici karbonil bileşikleri ve bunların Mannich bazları üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
ÖZLEM KÜÇÜKOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ERÇİN ERCİYAS