Bazı oktahidrokinazolin türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some octahydroquinazoline derivatives
- Tez No: 40153
- Danışmanlar: DOÇ.DR. SELMA SARAÇ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Kardiyovasküler hastalıklar, Kinazolinler, Nifedipin, Cardiovascular diseases, Quinazolines, Nifedipine
- Yıl: 1995
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
7. ÖZET Bu çalışmada 5-okso-oktahidrokinazolin-2-tiyon yapısında 14 bileşiğin sentezi yapılmış ve kalsiyum antagonisti etkileri incelenmiştir. Bileşikler 1,3-siklohekzandionun uygun aromatik aldehitler ve tiyoüre ile modifiye edilmiş Biginelli reaksiyonu şartlan altında reaksiyona sokulmasıyla elde edilmişlerdir. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verimleri aşağıda tablo halinde verilmiştir. Tablo II: Sentezi yapılan bileşiklerin reaksiyon verimleri ve erime dereceleri -R74 Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmış; yapılan İR, ^-NMR, kütle spektroskopisi ve eleman analizi verileri ile kanıtlanmıştır. Sentezi yapılan bileşikler düz kaslar üzerinde, baryum klorür ile oluşturulan kasılmaları inhibe etmek suretiyle kalsiyum antagonisti etki göstermiştir. 4-Numaralı konumda 3-metoksifenil grubu taşıyan Bileşik XII' nin serideki en etkili bileşik olduğu bulunmuştur (pEC50: 4.00 ± 0.20).
Özet (Çeviri)
8. SUMMARY In this study fourteen 5-oxo-octahydroquinazoline-2-thione derivatives were synthesized and their calcium antagonistic activities examined. The compounds were prepared by reacting 1,3-cyclohexanedione with appropriate aromatic aldehydes and thiourea under modified Biginelli reaction conditions. The melting points and the percentage of the yields of the compounds synthesized are given in the table below. Table II: Reaction yields and melting points of the compounds synthesized76 The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and the UV absorption properties of the synthesized compounds were determined. The structures of the compounds were proved by IR, ^-NMR, mass spectroscopy and the elemantal analysis data. The compounds synthesized exerted calcium antagonistic action on smooth musculature by inhibiting BaCİ2-induced contractions of isolated guinea pig ileum. It was found that Compound XII having 3-methoxyphenyl group at position 4 was the most potent compound in this serie (pECso: 4.00 ± 0.20).
Benzer Tezler
- Biyolojik etkili bazı oktahidrokinazolin türevlerinin sentezi, yapı analizi ve enansiyomer ayırımı
Synthesis, structural elucidation and enantioseparation of some biological active octahydroquinazoline derivatives
MİNE YARIM
Doktora
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SELMA SARAÇ
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Bazı lepidoptera türlerinin erginlerinde sindirim kanalının anatomik ve histolojik incelenmesi
Başlık çevirisi yok
LEYLA AÇIK