Biyolojik etkili kondanse tiyazolo[3,2-b]-1,2,4-triazol-5-(6H)-on türevleri üzerinde sentez çalışmaları
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 31610
- Danışmanlar: PROF.DR. MEVLÜT ERTAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Farmakoloji, Kromatografi-ince tabaka, Spektrum analizi, Tiyazoller, Triazoller, Pharmacology, Chromatography-thin layer, Spectrum analysis, Thiazoles, Triazoles
- Yıl: 1993
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
74 ÖZET Bu çalışmada 2-metil-6~benzilidentiyazoİQl3,2-bH,2,4- triazol-5(6H}-on ve 2-metîl-ö-(«.-amînobenzil)tiyazolol3,2-b}- 1,2,4- triazol-5-ol yapısına sahip toplam yirmi yeni bileşiğin (bileşik 1-20) sentezi yapılarak; platelet agregasyonunu inhibe edici etkileri (bileşik 5-20) incelenmiştir. İlk olarak 2-metii-6-benzi1identiyazolo{3,2-bH,2,4-tri_ azol-5(6H)-on yapısındaki bileşikler 3-meti1-5-merkapto- 1,2,4- triazolön susuz sodyum asetat, asetik asit ve asetik anhidrit varlığında kloroasetik asit ve substitöe veya nonsubstitûe ben_ zaldehitlerle reaksiyona sokulması 11e elde edilmiştir. Daha sonra 2-meti1-6-benzilidentiyazoîol3,2-bJ- 1,2,4-triazol-5(6H)-on1ann se_ korıder aminlerle Michael reaksiyonuna göre muamelesiyle 2-meti1-6- C«.-aminobenzil}tiyazo1ol3,2-bH,2,4-triazQl-5-o1 yapısındaki bile şikler hazırlanmışlardır Bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri, ince tabaka kroma_ tografisindeki Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri belirlenmiş; İR, 'H-NMR, 13C-Nr1R, kütle spektrumlan ve eleman analizi ile yapılan kanıtlanmıştır. Platelet agregasyonunu inhibe edici etki kollajen, ADP, U46619 ve trombine karşı incelenmiş ve altı numaralı konumda 3-nitrobenzil substitüenti taşıyan bileşiklerin (17-20) maksimum inhibitor etki gösterdiği bulunmuştur.Tablo : Sentezi yapılan bileşikler 75 H#r H - H- I CH Rı Bileşik No Rı -H 4-CH3 Bileşik No 4-OCH, 3-NQ» M N-,0H w « ît ıı I f Bileşik No 10 11 Rt -H 4-CHî fe -M -N,0 ?H M-CH3 A / -N ?N,0 \ / N N-CH3 \ / -N / V Bileşik No 13 14 16 17 18 19 20 Rı 4-OCH3 -NO> -N ?M.0.N N-CH3 -N.N D \ / -N N-CH3 -N >
Özet (Çeviri)
76 SUMMARY In this study, the new twenty compounds having 2-metyl-6-benzylidenethiazoloî3,2-bJ- 1 ^^-triazole-SCoW-one and 2-methyl-6-( ct - aminobenzyl )thiazolo[3,2-bH,2,4-triazo1e-5-ol structures (Compounds 1-20) were synthesized and their platelet aggregation inhibitory activities (Compounds 5-20) were investi gated. First of all 2-methyl-6-benzy1ideneth1az0lol3,2-b]- 1,2,4- triaz0le-5(6H)-ones were prepared by reacting 3-methy1-5- rnercapto-1,2,4-triazo1e with chloroacetic acid and substituted or unsubstltuted benzaldehydes in the presence of sodium acetat, acetic acid and acetic acid anhydride. Then 2-methyl-6-fe-aminobenzyl)_ thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole-5-o1s were obtained using 2-methyl- 6-benzyîidenethiazo1o{3,2-bl- î,2,4-triazole-5(6H)-ones and secon dary amines according to Michael reaction. Some physical properties and Rf values in thin-layer chro matography and UV absorption properties of the compounds have been determined. Their structure have been elucidated by İR, 'H-NMR,,3C-NMR, mass spectra and elementary analysis. Platelet aggregation inhibitory activity were evaluated againts to collagen, ADP, U 46619 and thrombine and it was found that the compounds (17-20) having 3-nitrobenzyl substituent at sixth position showed maximum inhibitory effect.Table : Sythesized Compounds 77 N - N - f CH L C<>mfj.No P., 4-C% Comp. N» 4-QCHj 3-MCb M ft..OH ft w rj ?82 ^ R,' " Comp. No 10 11 -H 4-CHo; Ra -N -N 0 -N M-CH3.N -N -N ;o / \. -H N-CHs -N Comp. No 14 15 16 1? 18 19 20 Rt 4-0CH3 3-NO? Ra -N -N £ -N H-CH* \ / ?MvJ -H / - V ?m ;o -N N-CHs.O
Benzer Tezler
- Bazı biyolojik etkili kondanse heterosiklik bileşikler üzerinde çalışmalar
Studies on some condensed heterocyclic compound which have biological activity
BİRSEN TOZKOPARAN
Doktora
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MEVLÜT ERTAN
- Boksit kullanılarak sulardan fosfat giderilmesi
Phosphate removal from waters by using bauxite
H.SONER ALTUNDOĞAN
Doktora
Türkçe
1998
Kimya MühendisliğiFırat ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FİKRET TÜMEN
- Biyolojik etkili yeni bazı oksim eter türevleri üzerinde sentez çalışmaları
Başlık çevirisi yok
OYA BOZDAĞ
- Biyolojik etkili bazı oktahidrokinazolin türevlerinin sentezi, yapı analizi ve enansiyomer ayırımı
Synthesis, structural elucidation and enantioseparation of some biological active octahydroquinazoline derivatives
MİNE YARIM
Doktora
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SELMA SARAÇ
- Yeni bazı biyolojik etkili flavonoid sentezleri üzerinde araştırmalar (B halkasında moleküler modifikasyon)
Başlık çevirisi yok
MERAL TUNÇBİLEK
Doktora
Türkçe
1994
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. RAHMİYE ERTAN