Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on fused 1,4-dihydropyridine derivatives and calcium modulator activities
- Tez No: 164542
- Danışmanlar: PROF.DR. CİHAT ŞAFAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Hekzahidrokinolin, oktahidrofurokinolin, kalsiyum kanal antagonist aktivite, sentez, spektrumTablo 1: Sentezi yapılan bileşikler vı, Hexahydroquinoline, octahydrofuroquinoline, calcium antagonist activity, synthesis, spectraTable 1: Synthesized compounds vm
- Yıl: 2005
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Aydın, F., Kondanse 1,4-Dihidropiridin Türevleri ve Kalsiyum Modulator Etkileri Üzerinde Çalışmalar, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara, 2005. Bu çalışmada biri literatürde kayıtlı sekiz 2,6,6 (2,7,7)-lTİmetil-3-karbmetoksi(karbetoksiH-aril- 5-okso-l,4,5,6,7,8-hekzabidrokinolin türevi dört 1,3,4,5,6,7,8.9-oktahidro- 6,6 (7,7>^Hmetil-9-arilfiıro[3,4-b]kinolin-l,8-dion türevi bileşiğin sentezi yapılarak kalsiyum kanal antagonist etkileri incelenmiştir. Hekzahidrokinolin türevleri, Hantzsch reaksiyonuna göre, 4,4(5,5)-dimetil-l,3-siklohekzadion, metil(etil) asetoasetat ve uygun aromatik aldehidlerin amonyak ve/veya amonyum asetat varlığında metanol içinde reaksiyonu, oktahidrofurokinolin türevleri ise hekzahidrokinolinlerin piridinyum bromür perbromür ile reaksiyonu sonucu hazırlanmıştır. Sentezlenen bileşikler Tablo'da gösterilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri ve UV absorbsiyon özellikleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan, İR, 1H- NMR, 13C-NMR, DEPT, COSY, kütle spektroskopisi ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin kalsiyum kanal antagonist etkileri, izole sıçan ileumu ve koyun karotid arteri testleri ile saptanmıştır. İzole sıçan ileumunda, 10“6 M konsantrasyonda, bileşiklerin hiçbiri standart olarak kullanılan nikardipin kadar aktif değildir. Bileşik IV ve VL 10”5 M konsantrasyonda nikardipin ile eşdeğer aktiviteye sahiptir. Bileşik D, IH, VII ve Vm ise nikardipine yakın aktiviteye sahiptir. Koyun karotit arterinde yapılan çalışmalarda, bileşik EL, IH, IV, VH ve VHI, 67 mmol/lt potasyum klorürle oluşturulan kasılmaları, 10“6 M ve 10”5 M konsantrasyonda, nikardipinden daha fazla inhibe etmişlerdir. Bileşik VI ise nikardipine yaklaşık olarak eşdeğer aktiviteye sahiptir.
Özet (Çeviri)
vıı ABSTRACT Aydın, F., Studies on Fused 1,4-Dihydropyridine Derivatives and Calcium Modulator Activities, Hacettepe University Health Sciences Institute, Master Degree Thesis in Pharmaceutical Chemistry Programme, Ankara, 2005. In this study, eight 2,6,6-trimethyl-3-carbmethoxy(carbethoxy)-4-aryl-5-oxo-l,4,5,6,7,8- hexahydroquinoline derivatives, one of which was found in the literature and four 1,3,4,5,6, 7,8.9K)Ctahydro-7,7-dmethyl-9-arylfuro[3,4-b]quinoline-l,8-dion derivatives have been synthesized and screened for their calcium channel antagonistic actitivity. Hexahydroquinoline derivatives were synthesized by the reaction of 4,4(5,5)-dimethyl- 1,3-cyclohexanedione, methyl(ethyl) acetoacetate appropriate aromatic aldehydes in methanol in the presence of ammonia and/or ammonium acetate according to Hantzsch reaction; octahydrofuroquinoline derivatives were synthesized by the reaction of hexahydroquinoline derivatives with pyridinium bromide perbromide. The structures of synthesized compounds are given in Table. The physical properties and UV absorption of the compounds were determined. Their structures have been elucidated by IR, 'H- NMR, 13C-NMR, DEPT, COSY, mass spectroscopy and elemental analyses. Calcium antagonistic activities of the compounds were determined by the tests performed on isolated rat ileum and lamb carotid artery. In isolated rat ileum, none of compounds have been found as active much as nicardipine in 10“6 M concentration. Compounds IV and VI have been found equipotent to nicardipineat 10”5 M concentration. The activiy of the compounds n, DJ, VH and VTJH are close to that of nicardipine. In lamb carotid arterey studies, compounds H, HI, IV, VH and VDH inhibited the contractions by potassium chloride at 67 mmol/lt more than nicardipine In addition compound VI has been found as active as nicardipine
Benzer Tezler
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum kanalları üzerine etlileri
Condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on calcium channels
BAHADIR BÜLBÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- 1,2-1,8-Antrakinon substitue makro halkalı eter sentezleri
The Synthesis of 1,2- and 1,8-antraquinone derivaties of crown ethers
ERBAY ERBAY
- Bağlayıcı ajanların amalgamın bağlanma kuvvetlerine etkisi
The effect of bonding agents to amalgam bond strengths
SEVİM GÜR
Doktora
Türkçe
2005
Diş HekimliğiAnkara ÜniversitesiDiş Hastalıkları ve Tedavisi Ana Bilim Dalı
PROF.DR. YILDIRIM BAĞIŞ
- Biyolojik etkili kondanse tiyazolo[3,2-b]-1,2,4-triazol-5-(6H)-on türevleri üzerinde sentez çalışmaları
Başlık çevirisi yok
BİRSEN TOZKOPARAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MEVLÜT ERTAN
