[6-(3,5-dimetilpirazol-1-il)-3(2H)-piridazinon-2-il] asetamit türevlerinin sentezi ve analjezik-antienflamatuvar aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and analgesic-antiinflammatory activities of [6-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl] acetamide derivatives
- Tez No: 158189
- Danışmanlar: DOÇ.DR. ERDEN BANOĞLU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2004
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
102 6. ÖZET. :-, Bu tez çalışması kapsamında, 9 adet [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]asetamit türevi hazırlanmıştır. Bu türevler, sırasıyla, l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-fenilpiperazin (Bileşik 1), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-oktilasetamit (Bileşik 2), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(2-feniletil)asetamit (Bileşik 3), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4- bromofenil)asetamit (Bileşik 4), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon- 2-il]-N-(piridin-3-il)asetamit (Bileşik 5), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]-N-(4-klorofenil)asetamit (Bileşik 6), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l- il)3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4-metoksifenil)asetamit (Bileşik 7), l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-(4-nitrofenil)piperazin (Bileşik 8) ve l-[2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4- metilpiperidin (Bileşik 9)'dir. Bileşiklerin yapıları elemenîel analiz, 'H-NMR ve İR spektral verileri ile kanıtlandıktan sonra in vivo analjezik ve antienflamatuvar104 aktiviteleri sırasıyla p-Benzokinon ile oluşturulan kıvranma testi ve Karagenin ile oluşturulan pence ödemi testi ile belirlenmiştir. Özellikle, amit kısmında piperazin veya piperidin artığı taşıyan tersiyer amit türevleri (Bileşikler 1, 8 ve 9) referans maddeller aspirin ve indorrietasine kıyasla eşdeğer aktivite göstermişlerdir. En yüksek analjezik aktivite amit kısmında 3-piridil sübstitüenti taşıyan türevde (Bileşik 5) görülmüştür.
Özet (Çeviri)
103 7. SUMMARY In this dissertation, the synhesis of nine novel [6-(3,5-dimethylpyrazol-l- yI)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]asetamide derivatives were accomplished. These derivatives were 1 - [2- [6-(3,5-dimethylpyrazol- 1 -yl)-3 (2H)-pyridazinon-2- yI]acetyl]-4-phenylpiperazine (1), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]-N-octylacetamide (2), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]-N-(2-phenethyl)acetamide (3), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l~yl)- 3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-bromophenyl)acetamide (4), 2- [6-(3,5-dimethyl pyrazol- l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(pyridin-3-yl)acetamide (5), 2-[6-(3,5- dimethylpyrazol- 1 -yl)-3 (2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-chlorophenyl)acetamide (6), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-methoxyphenyl)- acetamide (7), 1 -[2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]acetyl]- 4-(4-nitrophenyl)piperazine (8) and l-[2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]acetyl]-4-methylpiperidine (9). The structure elucidation of the compounds was done by means of their elemental analyses, 'H-NMR ve IR105 spectral data. The in vivo analgesic and anti-inflammatory activity of the synthesized compounds were investigated by using p-Benzoquinone-induced writhing test and Carrageenan-induced hind paw edema model, respectively. Especially, the compounds having piperazine and piperidine moiety in the amide portion (1,8 and 9) resulted in equal analgesic and anti-inflammatory activity than that of aspirin and indomethacin, respectively. The highest analgesic and anti inflammatory activity was observed with the compound having 3-pyridyl substituent in the amide portion (5).
Benzer Tezler
- 4-Amino-3,5-dimetilpirazolden türeyen sübstitüe üre, tiyoüre ve hidrazonların sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of substituted urea, thiourea and hydrazones from 4-amine-3,5-dimethylpyrazole and studying the biological activities
BEDİA KAYMAKÇIOĞLU
Doktora
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- 3,5-Dimetil-1-(2-hHidroksietil)-4-Aminopirazol'den türeyen bazı Schiff Bazlarının sentezi ve in vivo metabolizması
Synthesis and in vivo metabolism at some Schiff Bases derived from 3,5-dimethyl-1-(2-hydroxyethyl)-4-aminopyrazole
BAŞAK ORAL
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. FEYZA ARICIOĞLU KARTAL
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- Semi ve tiyosemikarbazit ile türevlerinin 1,3-diketon yapısındaki bileşiklerle reaksiyonlarının araştırılması
Başlık çevirisi yok
MUSTAFA SAÇMACI
- Tek çekirdekli, iki çekirdekli, üç çekirdekli, dört çekirdekli ve çok çekirdekli geçiş metalleri komplekslerinin x-ışınları kristal yapı araştırmaları
Crystal structure determination of mononuclear, dinuclear, trinuclear, tetranuclear and polynuclear transition metal complexes by x-ray diffraction techniques
CENGİZ ARICI
Doktora
Türkçe
2003
Fizik ve Fizik MühendisliğiHacettepe ÜniversitesiFizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DİNÇER ÜLKÜ
- Bazı pirol makrohalkalarının tautomerik dengelerinin teorik incelenmesi
Theoretical investigation of the tautomeric equilibrium of some macrocyclic pyrrole
MURAT DURAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. CEMİL ÖĞRETİR