İlaç aktif maddelerinin enzim aktiviteleri üzerine etkileri
Effects of active drug substances on enzyme activities
- Tez No: 917259
- Danışmanlar: PROF. DR. SEVİM TUNALI
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyokimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Enzimler, canlı metabolizmasındaki reaksiyonları katalizleyen, protein yapısında olan biyolojik katalizörlerdir. Son zamanlarda birçok hastalığın tedavisi için yapılan çalışmaların hedefinde enzim aktivitesindeki değişimler, özellikle aktivitenin azaltılması ya da tamamen durdurulması olarak bilinen enzim inhibisyonu çok önemli yer tutmaktadır. İnhibitör olarak adlandırılan bu maddeler inhibisyon işlemini farklı mekanizmalara göre gerçekleştirmektedirler. İnhibitörler tarafından inhibe edilen enzimlerin sergiledikleri inhibisyon karakterlerinin aydınlatılması günümüzde birçok hastalığın tedavisi için yol gösterici olmaktadır. Bu çalışmada antibiyotik, antidiyabetik, antiviral ve non-steroidal antiinflamatuar (NSAI) gruplarına ait 21 farklı ilaç etken maddesinin ayrı ayrı α-glukozidaz, asetilkolinesteraz (AChE), elastaz, ksantin oksidaz (XO) ve lipaz enzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri incelenmiş ve bunlara ait grafikler çizilmiştir. Bu grafiklerden her bir ilaç etken maddesi için IC50 değerleri hesaplanmış ve inhibisyon etkisi en iyi olan madde tespit edilmiştir. Ayrıca çalışmamız kapsamında ele alınan enzimler için en iyi inhibitör etkiye sahip maddenin inhibisyon türleri ile Ki değerleri de hesaplanmıştır. Elde edilen sonuçlardan α-glukozidaz, AChE, elastaz, XO ve lipaz enzimleri sırasıyla glibornurid (IC50 = 0.35 ± 0.15 mM), neomisin sülfat (0.65 ± 0.10 mM), teikoplanin (4.44 ± 1.62 mM), asiklovir (0.33 ± 0.04 µM) ve deksketoprofen trometamol'un (0.09 ± 0.005 mM) en iyi inhibisyon etkiye sahip ilaç etken maddeler oldukları bulunmuştur. Bunlardan α-glukozidaz'ı glibornurid, elastaz'ı teikoplanin ve XO'ı asiklovir ilaç etkenlerinin standart olarak kullanılan akarboz, ursolik asit ve allopurinole göre daha kuvvetli inhibisyon etkisi gösterdikleri bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
Enzymes are biological catalysts with a protein structure that catalyze reactions in the living metabolism. In recent years, changes in enzyme activity, particularly the reduction or complete inhibition of activity, known to as enzyme inhibition have held a significant role in research targeting the treatment of many diseases. Substances known as inhibitors perform inhibition through different mechanisms. Clarifying the inhibition characteristics exhibited by enzymes inhibited by these inhibitors provides guidance for the treatment of various diseases today. In this study, the inhibitory effects of 21 different drug active substances belonging to antibiotic, antidiabetic, antiviral, and non-steroidal anti-inflammatory (NSAI) groups on α-glucosidase, acetylcholinesterase (AChE), elastase, xanthine oxidase (XO), and lipase enzymes were individually examined, and corresponding graphs were drawn. From these graphs, IC50 values for each drug active substance were calculated, and the substance with the best inhibitory effect was identified. Additionally, the inhibition types and Ki values of the substances with the best inhibitory effect on the enzymes covered in our study were calculated. The results showed that glibornuride (IC50 = 0.35 ± 0.15 mM) for α-glucosidase, neomycin sulfate (0.65 ± 0.10 mM) for acetylcholinesterase (AChE), teicoplanin (0.44 ± 1.62 mM) for elastase, acyclovir (0.33 ± 0.04 µM) for xanthine oxidase (XO), and deksketoprofen trometamol (0.09 ± 0.005 mM) for lipase were the drug active substances with the best inhibitory effects. Among these, it was found that glibornuride for α-glucosidase, teicoplanin for elastase, and acyclovir for XO showed stronger inhibitory effects compared to the standard substances acarbose, ursolic acid, and allopurinol, respectively.
Benzer Tezler
- Bir ilaç fabrikasında personel gereksinmesinin belirmesi seçilmesi ve elde tutulmasına yönelik bir uygulama çalışması
Başlık çevirisi yok
EMİNE BOZBAĞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1989
İşletmeİstanbul ÜniversitesiÇalışma Ekonomisi ve Endüstri İlişkileri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TUĞRAY KAYNAK
- Diyabetus mellitus'da gözlenen mikrovasküler komplikasyonların prostaglandinler ile olan ilişkisi
The Relation of microvaskular complications observed in diabetes mellitus with prostoglandins
CANAN NEBİGİL
Doktora
Türkçe
1985
Eczacılık ve FarmakolojiCumhuriyet ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. YUSUF SARIOĞLU
- Digital alan kalp hastalarının ilaç kullanımına uyumu ve uyumu etkileyen faktörler
The Drug adaptability of heart patients taking digitalis and factors affecting the adaptability
MÜYESSER ERDEM
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
HemşirelikCumhuriyet ÜniversitesiHemşirelik Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. YUSUF SARIOĞLU
- Statik elektrikle yüklenmiş sıvı ilacın pamuk ilaçlamasında etkinliğinin belirlenmesi üzerinde bir araştırma
Başlık çevirisi yok
ALİ BAYAT
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
ZiraatÇukurova ÜniversitesiTarımsal Mekanizasyon Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. YUSUF ZEREN
- Geçmişten günümüzde epilepsi (sar'a)
Today and in the past of epilepsy
ÖMÜR ŞAYLIGİL
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Deontoloji ve Tıp TarihiUludağ ÜniversitesiDeontoloji ve Tıp Tarihi Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYŞEGÜL DEMİRHAN ERDEMİR
- Tamoxifenin testis dokusuna etkisinin ışık ve elektronmikroskop düzeylerinde incelenmesi
Investigating of the effect of tamoxifen on the testes tissue at light and electronmicroscopical levels
RECEP KUTLUBAY
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
MorfolojiCumhuriyet ÜniversitesiHistoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ERDOĞAN GÜRSOY