Geri Dön

Azol halkası taşıyan cox inhibitörlerinin sentezi ve antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması

Synthesis and investigation of antimicrobial activities of cox inhibitors bearing azole rings

PDF İndir

  1. Tez No: 846817
  2. Yazar: AYŞE KARAGÜZEL
  3. Danışmanlar: PROF. DR. MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Antifungal aktivite, Antimikrobiyal ajanlar, Farmasötik kimya, Antifungal activity, Antimicrobial agents, Chemistry-pharmaceutical
  7. Yıl: 2024
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ) etkilerini siklooksijenaz (COX) enzimlerini inhibe ederek gösteren, ağrı ve inflamasyonun tedavisinde sıklıkla kullanılan ilaç grubudur. Yaygın olarak bilinen bu terapötik kullanımların yanı sıra, NSAİİ'lerin orta derecede antimikrobiyal aktivite gösterdiği ve ticari antimikrobiyal ilaçlarla birlikte uygulandığında antimikrobiyal etkinliği artırdığı bildirilmiştir. Bu tez kapsamında, çeşitli NSAİİ (naproksen, ibuprofen, flurbiprofen) ile antimikrobiyal farmakofor olarak bilinen azol halkaları (pirazol, imidazol, triazol ve benzimidazol) hidrazon köprüsü aracılığıyla bağlanarak yeni antimikrobiyal bileşikler sentezlenmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları IR, 1H NMR, 13C NMR ve HRMS spektrumlarıyla doğrulanmıştır. DMSO-d6 içinde alınan NMR spektrumlarında gözlenen çift piklerden EC=N,EN-N,antiperiplanar and EC=N,EN-N,sinperiplanar konformerlerinin sorumlu olduğu NOESY ve DFT yöntemleri kullanılarak kanıtlanmıştır. Son olarak bileşikler antibakteriyel ve antifungal etkileri yönünden taranmış ve elde edilen biyolojik aktivite sonuçlarına göre, bazı türevlerin Candida albicans filamentasyonu ve/veya quorum sensing olarak bilinen bakteriyel iletişim sistemi üzerinde inhibitör etkileri olduğu gösterilmiştir.

Özet (Çeviri)

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the group of drugs that show their effects by inhibiting cyclooxygenase (COX) enzymes and are frequently used in the treatment of pain and inflammation. In addition to these widely known therapeutic uses, NSAIDs have been reported to exhibit moderate antimicrobial activity and to increase antimicrobial activity when administered in combination with commercial antimicrobial drugs. In this thesis, new antimicrobial compounds were synthesised by linking various NSAIDs (naproxen, ibuprofen, flurbiprofen) and azole rings (pyrazole, imidazole, triazole and benzimidazole) known as antimicrobial pharmacophores via hydrazone bridge. The chemical structures of the compounds were confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR and HRMS spectra. It was proved by using NOESY and DFT methods that EC=N-EN-N-antiperiplanar and EC=N-EN-N-synperiplanar conformers are responsible for the double peaks observed in NMR spectra obtained in DMSO-d6. Finally, the compounds were screened for their antibacterial and antifungal effects and according to the biological activity results obtained, some derivatives were shown to have inhibitory effects on Candida albicans filamentation and/or bacterial communication system known as quorum sensing.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    158253

    2-asetilnaftalen türevi yeni bileşiklerin sentezleri, enansiyomer ayırımları, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri üzerine çalışmalar

    Studies on synthesis, enantiometric separation, anticonvulsant and antimicrobial activities of some new 2-acetylnaphtalene derivatives

    ARZU KARAKURT

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2004

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SEVİM DALKARA

  2. Tez No

    237863

    Bazı yeni fenil, furil ve 1,2,4-triazol sübstitüe aril ve alkil eterlerin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması

    The synthesis of some novel phenyl, furyl and 1,2,4-triazole substituted aryl and alkyl ethers and investigation of their biological activities

    HAKAN TAHTACI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    KimyaZonguldak Karaelmas Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZDEN ÖZEL GÜVEN

  3. Tez No

    748666

    Sübstitüe azol türevi taşıyıcı liganda sahip Platin(II) komplekslerinin sentezi ve antikanser aktivitelerinin araştırılması

    Investigation of synthesis and anticancer activities of Platinum (II) complexes with substituted azole derivatives carrier ligand

    ABUBAKER WISAM JABER AL-ALOOSI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiMersin Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SEMRA UTKU

  4. Tez No

    237801

    Bazı yeni fenil, furil ve benzimidazol sübstitüe oksim eterlerin sentezi ve bunların biyolojik aktivitelerinin araştırılması

    The synthesis of phenyl, furyl and benzimidazole substituted oxime ethers and investigation of their biological activities

    TANER ERDOĞAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    KimyaZonguldak Karaelmas Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZDEN ÖZEL GÜVEN

  5. Tez No

    598176

    Bazı naftil sübstitüe benzimidazol türevi bileşiklerin sentezi veantimikrobiyal etkilerinin belirlenmesi

    Synthesis and investigation of antimicrobial activities of some naphtylsubstituted benzimidazole derivates

    AHMET YÜKSEL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiMersin Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL

Geri Dön