Bazı yeni arilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some new arylhexahydropyrimidine -2,4-dion derivatives
- Tez No: 80895
- Danışmanlar: DOÇ.DR. ÜNSAL ÇALIŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Hekzahidropirimidin-2, 4-dion, antikonvülsan, N-alkilasyon, Alkilasyon, Antikonvülsanlar, Hekzahidropirimidin, Hexahydropyrimidine-2, 4-dione, anticonvulsant, N-alkylation, Alkylation, Anticonvulsants, Hexahydropyrimidine
- Yıl: 1999
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Koksal, M., Bazı yeni ariIhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Bilim Uzmanlığı Tezi, Ankara, 1999. Bu çalışmada, hekzahidropirimidin-2,4-dion türevi 12 bileşiğin sentezi yapılarak antikonvülsan etkileri incelenmiştir. Bileşiklerin sentezinde başlangıç maddesi olarak kullanılan 6- arilhekzahidropirimidin-2,4-dionlar, P-amino asitlerin malonik asit ve amonyum asetat ile reaksiyonu sonucu oluşan üreido asitlerin asit ortamda siklizasyonu ile hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin yapılan, erime dereceleri ve yüzde verimleri aşağıda tablo halinde verilmiştir.VI Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromaografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, ^-NMR, 13C-NMR, kütle spektroskopisi ve elementel analizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde Maksimal Elektroşok Nöbet (MES) testi, subkütan Metrazol (scMet) testi ve nörolojik bozukluk için rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Yapılan aktivite çalışmaları sonucunda 6-(p-klorofenil)-3- arilalkilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin (Bileşik 8, 12) scMet. testine karşı koruyucu olduğu saptanırken, 6-fenil-3-arilalkilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin (Bileşik 3, 7) koruyucu olmadığı gözlenmiştir. Bileşiklerden sadece 6- fenil-3-(2-morfolinoetil)hekzahidropirimidin-2,4-dionun (Bileşik 3) yarım saatte 300mg/kg dozda MES testine karşı aktif olduğu saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
vu ABSTRACT Koksal, M., Studies on some new arylhexahydropyrimidine-2,4-dion derivatives, Hacettepe University Health Sciences Institute MS Thesis in Pharmaceutical Chemistry, Ankara, 1999. In this study, twelve compounds having hexahydropyrimidine-2,4-dion structure have been synthesized and screened for their anticonvulsant activities. 6-Arylhexahydropyrimidine-2,4-dion which was used as a starting material in the synthesis of compounds was prepared by the cyclization of üreido acids in acidic media that were gained by the reaction of P-amino acids, malonic acids and ammonium acetate. The structures, melting points and percentages of the yields of the compounds are given in the following table.Mil The physical properties, Rf values on thin layer chromatograpy and UV absorption properties of the synthesized compounds have been determined. The structures of the compounds have been elucidated by IR, ^-NMR, 13C-NMR, mass spectra and elemantal analyses. Anticonvulsant activities of compounds were determined by Maximal Electroshock Seizure (MES) test, subcutaneous Metrazol (scMet.) test and rotorod toxicity test for neurological deficits. According to activity studies, 6-(p- chlorophenyl)-3-arylalkylhexahydropyrimidine-2,4-dion derivatives (Compound 8- 12) were found protective against scMet whereas 6-phenyl-3-arylalkylhexa- hydropyrimidine-2,4-dion derivatives (Compound 3-7) were not. 6-Phenyl-3-(2- morpholinoethyl)hexahydropyrimidine-2,4-dion (Compound 3) is the only one active against MES at 300 mg/kg dose at halfan hour.
Benzer Tezler
- Bazı yeni Kültepe metinleri ve bunlardan Anadolu'nun ilk tarihi çağı hakkında çıkan neticeler
Başlık çevirisi yok
SEBAHATTİN BAYRAM
Doktora
Türkçe
1989
Eski Çağ Dilleri ve KültürleriAnkara ÜniversitesiSümeroloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EMİN BİLGİÇ
- Synthesis and structures of some new gadolinium phosphates
Bazı yeni godolinyum fosfatların sentezi ve yapıları
AYŞE UZTETİK
- Bazı yeni çelik çeşitlerinin meristem kültürü ile çoğaltılması üzerinde bir araştırma
Başlık çevirisi yok
SERPİL BALKIR
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
ZiraatAkdeniz ÜniversitesiBahçe Bitkileri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA PEKMEZCİ
- Bazı yeni üzüm çeşitlerinin Antalya ekolojik koşullarına adaptasyonu üzerinde araştırmalar
Studies on the adaptations of some newly released grape cultivars to Antalya ecological conditions
FERAY BÜYÜKDUMAN (ÜNAL)
Yüksek Lisans
Türkçe
1994
ZiraatAkdeniz ÜniversitesiBahçe Bitkileri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. İBRAHİM UZUN
