Yeni sülfoniltiyoüre türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesinin değerlendirilmesi
Synthesis and evaluation of biological activity of novel sulfonylthiourea derivative
- Tez No: 807167
- Danışmanlar: PROF. DR. EMİNE ELÇİN EMRE
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Antioksidan aktivite, Antioksidanlar, Organik kimya, Tirosinaz, Antioxidant activity, Antioxidants, Organic chemistry, Tyrosinase
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gaziantep Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Yeni Sülfoniltiyoüre Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Aktivitesinin Değerlendirilmesi Sülfoniltiyoüreler, farmakolojik olarak önemli olan ve son yıllarda yoğun çalışmalara konu olan bileşiklerdir. Bu çalışmada başlangıç maddesi olarak 4-bromobenzensülfonamit seçilmiştir. 4-bromo-N-(4-sübstitüe-fenilkarbamo-tiyoil) benzensülfonamit türevleri, 4-bromobenzensülfonamit bileşiğinin kuru aseton içindeki izotiyosiyanat ile potasyum karbonat varlığında verdiği reaksiyon sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra, yapıları elementel analiz ve spektral verilerle aydınlatılmıştır. Sentezlenen 13 maddenin ABTS+·, DPPH·, CUPRAC, β-karoten/linoleik asit testleri ile antioksidan aktivitesi; α-amilaz ve α-glukosidaz inhibisyon aktivitesine göre antidiyabet aktivitesi, asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimlerine karşı antikolinesteaz inhibisyon aktivitesi ve tirosinaz ihnibisyon aktivitesi araştırıldı. Bileşik 1, 3, 7, 9, 10 ve 13 en iyi antioksidan aktivite sergilediği tepsit edildi. Antidiyabet testlerinden α-amilaz inhibisyon aktivitesinde hiçbir etkinlik göstermezken; α-glukosidaz inhibisyon aktivitesi özellikle bileşik 4, 11 ve 13 en aktif bileşik olup testin pozitif standardı olan akarbozdan daha aktif olduğu bulundu. Bileşik 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 ve 12'nin tirosinaz inhibisyon aktivitesi testin pozitif standardı olan kojik asitten çok daha etkin olduğu bulundu.
Özet (Çeviri)
Synthesis And Evaluation Of Biological Activity Of Novel Sulfonylthiourea Derivatives Sülfonilthiourea compounds are of great interest in medicinal chemistry due to their pharmacological activities. In this study, 4-bromobenzenesulfonamide was selected as the starting material. The 4-bromo-N-(4-substituted-phenylcarbamoyl) benzenesulfonamide derivatives were synthesized by the reaction of 4-bromobenzenesulfonamide with isothiocyanate in dry acetone in the presence of potassium carbonate. After the purity of the compounds was confirmed by TLC, their structures were elucidated through elemental analysis and spectral data. The antioxidant activity of the synthesized 13 compounds was evaluated using ABTS+, DPPH, CUPRAC, β-carotene/linoleic acid assays. Their antidiabetic activity was assessed based on α-amylase and α-glucosidase inhibition assays, while their anticholinesterase activity was determined against acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase enzymes. Additionally, their tyrosinase inhibition activity was investigated. Compounds 1, 3, 7, 9, 10 and 13 exhibited the most potent antioxidant activity. Among the antidiabetic tests, none of the compounds showed activity in the α-amylase inhibition assay, while compounds 4, 11 and 13 demonstrated significant α-glucosidase inhibitory activity, surpassing the positive standard acarbose. Moreover, compounds 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11, and 12 exhibited superior tyrosinase inhibition activity compared to the positive standard kojic acid.
Benzer Tezler
- Selekoksib'den hareketle Sülfoniltiyoüre ve türevlerinin sentezi
Synthesis of Sulfonylthiourea and derivatives from Celecoxib
İNCİ COŞKUN
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL
- 1,3-oksazolidin-2-on yapısı içeren yeni amit/sülfonamit//tiyoüre türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel amide/thiourea/sulfonamide derivatives bearing 1,3-oxazolidin-2-one
RABEAH ADIL ZAINEL ZAINEL
- Sülfonamit grubu içeren tiyosemikarbazon türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of thiosemicarbazone derivatives containing sulfonamide group
RAHİME BETÜL TOPALFAKIĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
KimyaGaziantep ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. AYŞEGÜL İYİDOĞAN
- Hidroklorotiyazit'ten türeyen sübstitüe sülfonilüre/ tiyoürelerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and Characterized Structures of Sulphonylurea/thioureas Derived From Hydrochlorothiazide
KÜBRA YURT
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. SEVGİ KARAKUŞ