3-Sübstitüe benzoksazolin-2-on türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesi üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 79669
- Danışmanlar: DOÇ. DR. BİLGE ÇAKIR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Benzoksazoller, Benzoxazoles
- Yıl: 1999
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
58 ÖZET Bu çalışmada, [2(3H)-benzoksazolon-3il]aseto hidrazitlerin çeşitli aldehit türevleri hazırlanmış ve bunların antikonvüsan etkileri incelenmiştir. Çalışmada ilk olarak, o-amino fenolden üre varlığında benzoksazolon sentezlenmiştir. Sentezlenen benzoksazolon aseton varlığında metil kloro asetat ile reaksiyona sokularak metil[2(3H)-benzoksazolon-3-il]asetat yapısı elde edilmiştir. Elde edilen metil [2(3H)-benzoksazolon-3-il]asetatın etanolde çözülüp, hidrazin hidrat ile reaksiyonu sonucu [2(3H)-benzoksazolon-3-il]aseto hidrazit yapısı hazırlanmıştır. [2(3H)-benzoksazolon -3-il]aseto hidrazit ve çeşitli aldehit türevlerinin reaksiyonu sonucu l-[[2(3H)-benzoksazolon-3-il]asetil]-2(2'veya4'sübstitüe)benziliden hidrazin yapısında onbeş bileşiğin sentezi yapılmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerlerinin saptanması ve ergime derecelerinin tayini ile belirlenmiş; İR, ^-NMR spektroskopik yöntemleri ve elementel analizleri ile yapılan kanıtlanmıştır. Hazırlanan onbeş bileşiğin antikonvülsan etkileri incelenmiştir. Bileşiklerden on tanesi konvülsiyonların şiddetinde azalma meydana getirmiştir. Bu bileşikler sübstitüe olmayan türev ve o-CH3, 0-OCH3, p-OCH3, p-F, p-N02, p-Br, p-N(CH3)2, o-OH, p-OH türevleridir. p-F, p-Br, p-N(CH3)2 türevlerinin ise deney hayvanlarının yaşam süresini uzattığı gözlenmiştir. Sentezlediğimiz bileşiklerden p-F türevinin diğer türevlerden daha aktif olduğu belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
59 SUMMARY In this study some aldehyde derivatives of [2(3H)-benzoxazolone-3-yl]aceto- faydrazide have been synthesized and their anticonvulsant activities have been tested. In this study, first of all benzoxazaolone have been synthesized by the Reaction of o-aminophenoles with urea. Synthesized benzoxazolones reacted with methylcholoroacetate in the presence of acetone to for methyl [2(3H)-benzoxazolone- 3-yl]acetate. [2(3H)benzoxazolone-3-yl]acetohydrazide have been synthesized by the reaction of methyl [2(3H)-benzoxazolone-3-yl]acetate with hdrazine hydrate. At last, fifteen l-[[2(3H)-benzoxazolone3-yl]acetyl]-2(2' or 4' substituted) benzylidene hydrazine derivatives have been synthesized by the reaction of [2(3H)benzoxazolone-3-yl] aceto- hydrazide with some aldehyde derivatives. Physical properties of synthesized compounds have been determined by Rf values in TLC and by melting point. Their chemical structures have been confirmed by utilizing their IR, 'H-NMR and elementary analysis results. The anticonvulsant activitives of fifteen compounds have been tested. Ten of these compounds have been showed decrease in intency of convulsions. These derivatives are; nonsubstituted derivative and 0-CH3, 0-OCH3, p-OCH3, p-F, p-N02, p-Br, p-N(CH3)2s o-OH, p-OH. p-F, p-Br, p-N(CH3)2 derivatives have been showed longer time of death. The anticonvulsant activity of p-F derivative has been observed higher in comparision with the others.
Benzer Tezler
- 3-sübstitüe 2-benzoksazolinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and analgesic activity of 3-substituted 2-benzoxazolinone derivatives
YASEMİN AKKOÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. BİLGE ÇAKIR
- Potansiyel olarak aktif bazı amit türevi bileşiklerin sentezi
Synthesis of some potentially active amide derivatives
AYŞE HANDE TARIKOĞULLARI
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. ORHAN ZİNCİRCİOĞLU
- 6-açil-3-piperazinometil-2-benzoksazolinon türevleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
NESRİN GÖKHAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1994
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. HAKKI ERDOĞAN
- 3,4-Dihidro-2-hidroksi-3-okso-2H-1,4-benzoksazin, 3,4-dihidro-3-okso-2H-1,4-benzoksazin-2-asetik asit ve bazı etil 3,4-dihidro-6 ve/ veya 7-sübstitüe-3-okso-2H-1,4-benzoksazin-2-asetat yapısındaki bileşiklerin...
Başlık çevirisi yok
P. BETÜL TEKİNER
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı 2-benzoksazolinon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
N. SEVİL ERİŞKON
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAKKI ERDOĞAN