Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II molekülün çözünürlüğünün arttırılması yaklaşımı ile lipit yapılı nanotaşıyıcıların geliştirilmesi
Development of lipid nanocarriers with the approach of increasing the solubility of a drug molecule belong to biopharmaceutical classification system class II
- Tez No: 659085
- Danışmanlar: PROF. DR. SEVGİ GÜNGÖR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Biyofarmasötikler, Fakoemülsifikasyon, Lipidler, Nanotaşıyıcılar, Sınıflandırma, Tadalafil, Çözünürlük, İlaç formülleri, Biopharmaceutics, Phacoemulsification, Lipids, Nanocomponents, Classification, Tadalafil, Solubility, Formularies
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Lipit yapılı ilaç taşıyıcı sistemler arasında yer alan kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemler, özellikle sudaki çözünürlüğü düşük etken maddelerin oral dozaj formlarının geliştirilmesi açısından ilgi çekmektedirler. Bileşimlerindeki maddelere göre sınıflandırılan bu sistemlerden Tip IV formülasyonlar, yağ kullanılmadan yüzey etken madde ve/veya yardımcı yüzey etken madde kullanılarak hazırlanır. Bu çalışmada model etken madde olarak Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemine göre Sınıf II molekül olan Tadalafil'in Tip IV lipit yapılı taşıyıcı sisteminin geliştirilmesi ve farklı poröz adsorban maddeler ile katı hale getirilmesi amaçlanmıştır. Tadalafil'in Tip IV formülasyonlarında yüzey etken madde olarak Labrasol, Kolliphor PS 20, Kolliphor PS 60, Kolliphor PS 80, Kolliphor CS 12, Kolliphor CS 20, Kolliphor HS 15, Kolliphor EL, Kolliphor ELP, Kollisolv PEG 400, Gelucire 44/14 veya Gelucire 48/16, yardımcı yüzey etken madde olarak Transcutol HP kullanıldı. Farklı oranlarda bileşenler ile hazırlanan formülasyonların damlacık boyutu ve polidispersite indeksi (PDI) değerleri dikkate alınarak stabilitesi izlendi. Kolliphor PS 80, Kolliphor HS 15 ve Kolliphor EL ile Transcutol HP (2:1) hazırlanan formülasyonların damlacık boyutu (<50 nm) ve PDI değerleri (<0,2) ile kararlı olduğu saptandı. Seçilen formülasyonların adsorban maddeler (Florite R, Neusilin US2, Neusilin UFL2, Syloid XDP 3050 ve Syloid XDP 3150) ile katı hale getirilmiş yeni katı taşıyıcı sistemleri hazırlandı. Tadalafil'in çözünme hızı performansı tablet formu referans ürün ile karşılaştırmalı olarak incelendi. Bu tez çalışmasında; Tadalafilʼin katı hale getirilmiş Tip IV lipit yapılı formülasyonun Tadalafilʼin çözünme hızını arttırdığı ve geliştirilen yeni katı lipit yapılı yeni taşıyıcı sistemin tablet formundaki konvansiyonel oral preparatına göre hızlı emilim sağlama potansiyelinin olduğu gösterilmiştir.
Özet (Çeviri)
Self-emulsifiable systems, which are among the lipid-structured drug delivery systems, are of particular interest in the development of oral dosage forms of active substances in low water solubility. Among these systems classified according to the ingredients in their composition, Type IV formulations are prepared using surfactants and/or co-surfactants without adding an oil. In this study, it was aimed to develop the Type IV lipid carrier system of Tadalafil, which is a Class II molecule according to the Biopharmaceutical Classification System (BCS) as a model active substance, and to soldification of the optimized Type IV formulations using by different porous carriers. Labrasol, Kolliphor PS 20, Kolliphor PS 60, Kolliphor PS 80, Kolliphor CS 12, Kolliphor CS 20, Kolliphor HS 15, Kolliphor EL, Kolliphor ELP, Kollisolv PEG 400, Gelucire 44/14 or Gelucire 48/16 were used as surfactant for preparing Type IV formulations of Tadalafil. Transcutol HP was used as co-surfactant. The stability of formulations prepared with components in different proportions was monitored by taking into account their droplet size and polydispersity index (PDI) values. It was determined that the formulations prepared with Kolliphor PS 80, Kolliphor HS 15 and Kolliphor EL with Transcutol HP (2: 1) were physically stable with droplet size (<50 nm) and PDI values (<0.2). New solid delivery systems were prepared with selected formulations and porous carriers (Florite R, Neusilin US2, Neusilin UFL2, Syloid XDP 3050 and Syloid XDP 3150). The dissolution rate performance of Tadalafil of soldified Type IV formulations was analyzed in comparison with its reference tablet product. In this thesis; it has been concluded that the solidified Type IV lipid formulations of Tadalafil increases the dissolution rate of Tadalafil and, that a new solid lipid carrier system has a potential to provide rapid absorption compared to the conventional oral tablet dosage form of Tadalafil.
Benzer Tezler
- Düşük geçirgenlik ve çözünürlük gösteren farmasötik formun kalite tasarımı ile geliştirlmesi ve in-vitro farmakokinetik çalışması
Development of a low permeability and solubility pharmaceutical form by quality design and in vitro pharmacokinetic study
ERHAN KOÇ
Doktora
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiYıldız Teknik ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RABİA ÇAKIR
- Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi (BCS) sınıf II etkin madde ile kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemlerin geliştirilmesi ve in-vitro değerlendirilmesi
Development and in vitro evaluation of self emulsifying systems for biopharmaceutical classification system class II drug substance
HAKAN GEDİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiTrakya ÜniversitesiFarmasötik Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLŞAH GEDİK
- Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II ve biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf IV grubundan etkin maddelerin çözünürlüğünün arttırılması için katı dispersiyon sistemlerin geliştirilmesi ve in-vitro değerlendirilmesi
Development and in-vitro evaluation of solid dispersions to improve the solubility of biopharmaceutical classification system class-ii and class-IV drug substances
EMRE EROL ALDENİZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TİMUÇİN UĞURLU
- Biyofarmasötik sınıflandırılmasında sınıf II olarak belirlenen non steroidal antienflamatuar ilaçların çözünürlüğünü arttıracak formülasyonlarının geliştirilmesi
Development formulations to increase the solubility of non steroidal antiinflammatory drugs biopharmaceutic classification system ,as class II.
AYÇA MEHMETOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERCÜMENT KARASULU
- Tasarımda kalite yaklaşımı kullanılarak biyofarmasötik sınıf II/IV' te yer alan nano ve mikro boyutta etkin madde ile tablet formülasyonunun geliştirilmesi ve in-vitro salım profillerinin kıyaslanması
Development of tablet formulation and comparison of in-vitro release profiles with nano and micro sized active substance in biopharmaceutical class II/IV using quality by desing approach
MESUT GÜNDAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiTrakya ÜniversitesiFarmasötik Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ HABİBE YILMAZ