Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi
Synthesis of peptide containing new sulfonamide derivatives
- Tez No: 564435
- Danışmanlar: PROF. DR. PROF. DR. HASAN KÜÇÜKBAY
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İnönü Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Peptitler birçok biyolojik mekanizmayı düzenler ve bu özellik onları ilaç etken maddesi olma yolunda cazip moleküller haline getirir. Literatür taraması, sülfonamidlerin ve kısa peptit dizilerinin ayrı olarak geniş biyolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri daha kolay geçtiği ve proteaz saldırılarına daha az duyarlı oldukları da bilinmektedir. Bu amaçla dipeptiler ile sülfonamit türevleri etkileştirilerek biyolojik sistemlere benzer muhtemel aktif bileşikler sentez edilmesi hedeflenmiştir. Bu konuda literatürde son derece sınırlı bir bilgi mevcuttur. Bu tez kapsamında aşağıda şemada özetlendiği gibi dipeptit içeren yeni sülfonamit türevleri hazırlanmıştır. Elde edilen tüm yeni bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (IR, NMR, MS) belirlenmiş ve bazı insan karbonik anhidraz enzimlerine (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX ve hCA XII) karşı inhibisyon değerleri belirlenmiştir. Sentezlenen dipeptitlerin çoğunluğu karbonik anhidraz enzimlerini nanomolar seviyelerinde inhibe etmiştir. Bununla birlike alanin, fenilalanin, valin, lösin, izolösin ve metiyonin amimo asit içerenler en iyi karbonik anhidraz enzim inhibtör özelliği sergilemişlerdir.
Özet (Çeviri)
Peptides regulate many biological mechanisms, which make them attractive molecules to become drug active substances. The literature review shows that the sulfonamides and short peptide sequences separately have broad biological activity. It is also known that low molecular weight peptides cross biological barriers more easily and they also less susceptible to protease attacks. However, it has disadvantages such as low bioavailability and poor stability. It is therefore important to replace the peptide moieties with high affinity non-peptide structures. For this purpose, it is aimed to synthesize possible active compounds similar to biological systems by the reaction of dipeptides and sulfonamide derivatives. There is very limited information on this subject in the literature. Within the scope of this thesis, new sulfonamide derivatives containing dipeptide were prepared as summarized in the scheme below. The structures of all new compounds were determined by spectroscopic methods (IR, NMR, MS) and their carbonic anhydrase inhibitory properties were determined against some human carbonic anhydrase enzymes (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX and hCA XII). The majority of synthesized dipeptides inhibited carbonic anhydrase enzymes at nanomolar levels. However, those containing alanine, phenylalanine, valine, leucine, isoleucine and methionine amino acid exhibited the best carbonic anhydrase enzyme inhibitor properties.
Benzer Tezler
- Small functional groups presented on peptide nanofibers for determining fate of rat mesenchymal stem cells
Peptit nanofiberler üzerinde sunulan küçük fonksiyonel grupların rat mezenkimal kök hücreleri kaderinin belirlenmesi için kullanılması
ÖNCAY YAŞA
Yüksek Lisans
İngilizce
2014
Biyoteknolojiİhsan Doğramacı Bilkent ÜniversitesiMalzeme Bilimi ve Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)
DOÇ. DR. AYŞE BEGÜM TEKİNAY
- Hemoglobin A1C düzeyi 9 ve üzeri olan yeni tanı tip 2 diabetes mellitus hastalarında C-peptit ve insülin düzeylerinin glisemik kontrol ve tedavi seçimini belirleme üzerine etkisi
The effect of c-peptide and insulin levels on glycemic control and treatment choice in newly diagnosed type 2 diabetes mellitus patients with hemoglobin A1C level 9 and above
SEVİLAY ARİFOĞLU ÖZCAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2022
İç HastalıklarıSağlık Bilimleri Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. İHSAN ATEŞ
DR. ENES SEYDA ŞAHİNER
- Amino asit içeren kinolinon türevlerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesisof quinoline derivatives bearing amino acids and investigations of their properties
ZEYNEP GÖNÜL
- Hedefe dayalı sanal tarama yöntemleri ile yeni allosterik shp-2 inhibitör adaylarının keşfi ve biyolojik etkinliklerinin araştırılması
Discovery of novel allosteric shp-2 inhibitor candidates by structure-based virtual screening methods and investigation of their biological activities
MİNE İSAOĞLU
- Doku mühendisliğinde kullanılacak yeni polimerik biyomalzemelerin geliştirilmesi
Development of novel biomaterials for tissue engineering applications
ZÜMRÜT SEDEN AKDEMİR
Doktora
Türkçe
2009
BiyomühendislikMarmara ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİLHAN KAYAMAN APOHAN