Bazı yeni sübstitüe triaziniltiyoeter türevlerinin sentezi ve siklooksijenaz inhibitör etkilerinin araştırılması
Investigation of the synthesis and cyclooxygenase inhibitor effects of some new substitute triazinylthioether derivatives
- Tez No: 556884
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 4-triazin, COX inhibitörü, Antiinflamatuvar, Triaziniltiyoeter, Moleküler modelleme, 1,2,4-triazin, Antiinflamatuar ajanlar, Enzim inhibitörleri, Modelleme, Moleküller, Prostaglandin-endoperoksit sentazlar, Tiyoeterler, Triazinler, İnhibitör, 4-triazine, COX inhibitor, Antiinflammatory, Triazinylthioether, Molecular modelling, 1,2,4-triazine, Anti inflammatory agents, Enzyme inhibitors, Modelling, Molecules, Prostaglandin-endoperoxide synthases, Thioethers, Triazines, Inhibitor
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
1,2,4-triazin türevlerinin antiinflamatuvar, analjezik ve antikanser aktiviteleri de dahil olmak üzere geniş bir dizi biyolojik aktiviteye sahip olduğu bilinmektedir. COX inhibitörü olarak kullanılan ilaçların yan etkilerinin azaltılması ve enzim alt tipleri arasında seçiciliğin arttırılması için, yeni COX inhibitörleri geliştirilmektedir. Bu çalışmada bazı sübtitüe benzil türevleriyle tiyosemikarbazitin reaksiyona sokulmasıyla elde edilen 1,2,4-triazin-3-tiyon türevlerini, kloroasetilaminotiyazol türevleriyle reaksiyona sokarak yeni 20 adet triaziniltiyoeter türevi bileşikler sentezlenmiştir. Elde edilen sonuç bileşiklerinin yapı tayini ve saflık analizleri, IR (infrared), NMR (nükleer manyetik rezonans), kütle spektral analiz verileri ve elemental analiz sonuçları yardımıyla aydınlatılmıştır. Bileşiklerin COX inhibitör etkinliği araştırılmış ve etkin bileşiğin aktif yöre etkileşimleri moleküller modelleme tekniğiyle incelenmiştir. 11-15 numaralı bileşikler, COX izoenzimleri üzerine yüksek derecede ayırıcı inhibisyon göstermiştir. Bileşik 11'in COX-2 izoenzimi üzerine olan selektif etkisi daha yüksek olarak bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
1,2,4-triazine derivatives are known to have a wide range of biological activities including anti-inflammatory, analgesic, and anticancer activities. New COX inhibitors are being developed to reduce the side effects of drugs used as COX inhibitors and to increase selectivity among the enzyme subtypes. In this study, at first thiosemicarbazide were reacted with benzyl derivatives to obtain 1,2,4-triazin-3-thiones where these products further reacted with chloroacetylaminothiazoles to reach new 20 triazinythioether derivatives. The structure s and purity of the resulting compounds was determined by IR (infrared), NMR (nuclear magnetic resonance), Mass spectral data and elemental analysis. The COX inhibitory activities of these compounds were investigated and active compund binding site relations were analyzed by molecular modelling studies. Compounds 11-15 showed potent inhibitory activity on COX isoenzymes. The selective effect of Compound 11 on COX-2 isoenzyme was found to be higher.
Benzer Tezler
- Bazı yeni sübstitüe karboksiamido benzimidazol türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antimikrobiyal etkileri
Synthesis and structure elucidation of some new substituted-1hbenzimidazole-2-carboxamido derivatives and their antimicrobial effects.
FİGEN USTA
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEÇKİN ÖZDEN
- Bazı yeni sübstitüe imidazo [2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevlerinin sentezi, karakterizasyonu, moleküler doking çalışması ve antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması
Synthesis, characterization, molecular docking study of some novel substituted imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole derivatives and investigation of their antimicrobial activities
HATİCE KARACIK
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaKarabük ÜniversitesiPolimer Mühendisliği Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. HAKAN TAHTACI
- Bazı yeni 2-sübstitüe-1H-benzimidazol türevi bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve antimikrobiyal etkileri üzerine araştırmalar
Studies on the synthesis, structure elucidation of novel 2-substitue-1H-benzimidazole derivatives and their antimicrobial effects
HACER KARATAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEÇKİN ÖZDEN
- Bazı yeni 3-substitue-4-(4 metiltiyabenziledenamino)-4,5-dihidro-1h-1,2,4-triazol-5-on türevlerinin sentezi, potansiyometrik titrasyonları ve antioksidan özelliklerinin incelenmesi
3-alkyl(aryl)-4-amino-4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-5-one compounds reguiring for this study were synthesized
FARUK KARDAŞ
- Bazı yeni N-sübstitüe-benzimidazole-5(6)-sülfonamid türevlerinin sentezi, yapı-aydınlatmaları ve antimikrobiyal etkileri ve kantitatif yapı-etki ilişkileri analizi
Studies on the synthesis, structure elucidation of some novel N-sustituted-1h-benzimidazole-5(6)-sulphonamide derivatives and evaluation of their antimicrobial activity and quantitative structure activity relationships
MUSTAFA ORHAN PÜSKÜLLÜ
Doktora
Türkçe
2007
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. HAKAN GÖKER