Bazı indol-triazol bileşiklerin sentezi ve karbonik anhidraz enzimi üzerine inhibisyon etkisinin incelenmesi
Synthesis of some indol-triazole compounds and investigation of their inhibition effects on carbonic anhydrase enzyme
- Tez No: 534885
- Danışmanlar: PROF. DR. AHMET COŞKUN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Kimya, Biochemistry, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: 1,2,4-triazol, Enzim-inhibisyon yöntemi, Karbonik anhidraz, 1,2,4-triazole, Enzyme-inhibition method, Carbonic anhydrases
- Yıl: 2018
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Necmettin Erbakan Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu tez çalışması kapsamında indol-triazol türevi bileşiklerin sentezlenmesi ve insan karbonik anhidraz I ve II izoformları üzerine inhibisyon etkilerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Öncelikle elde edilmesi amaçlanan maddelerin enzim ile teorik bağlanma enerjileri moleküler docking ile hesaplandı. Sonrasında indol-3-propiyonik asit ve tiyokarbohidrazit kondenzasyonundan elde edilen 4-amino-1,2,4-triazol-3-tiyon çekirdeğinin schiff bazı, tiyadiazol, tiyadiazin ve tiyoeter türevleri elde edildi. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları FT-IR, 1H-NMR ve 13C-NMR teknikleri ile karakterize edildi ve karbonik anhidraz enziminin esteraz aktivitesine bakılarak, hCA I ve hCAII üzerine inhibisyon etkileri incelendi. İnhibisyon etkileri IC50 değerleri olarak ifade edildi.
Özet (Çeviri)
In this thesis, it was aimed to synthesize indole-triazole derivative compounds and investigate their inhibition effects against human carbonic anhydrase I and II isoforms. First of all, theoretical binding energies of intended compounds with enzyme was calculated with molecular docking. After that, Schiff base, thiadiazole, thiadiazine and thioether derivatives of 4-amino-1,2,4-triazole-3-thion scaffold was synthesized, which obtained from condensation of indole-3-propionic acid and thiocarbohydrazide. Chemical structures of synthesized compounds were characterized with FT-IR, 1H-NMR and 13C-NMR techniques and inhibition effects on hCA I and hCAII were determined by the esterase activity of the carbonic anhydrase enzyme. Inhibition effects were expressed as IC50 values.
Benzer Tezler
- 1,2,4-triazol-3-on halkası içeren poliheterosiklik bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antimikrobiyal özelliklerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and antimicrobial activities of poliheterocyclic compounds containing 1,2,4-triazol-3-one ring
HAKAN BEKTAŞ
- Linezolid benzeri bileşiklerin sentezi ve antimikrobiyal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of linezolide like molecules and investigation of their antimicrobial activities
SERAP BAŞOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Bazı 1,2,4 triazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some 1,2,4-triazole derivatives and identification of their structures
SİBEL HAMZA
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Eperezolid benzeri bazı bileşiklerin sentezi ve antimikrobiyal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some eperezolid-like molecules and investigation of their antimicrobial activities
MELTEM YOLAL
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Bazı indol-1,2,4-triazol hibrit bileşikler üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and bioactivity studies on some indol-1,2,4-triazol hybrid compounds
ENSAR KORKUT KILIÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SULTAN BAYTAŞ