Antispazmodik aktivite beklenen bazı modifiye pramoxine türevlerinde yapı-etki çalışmaları
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 49796
- Danışmanlar: DOÇ.DR. MEHMET TANOL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Anestetikler-lokal, Eterler, Anesthetics-local, Ethers
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
62 ÖZET Çalışmamızda lokal anestezik etkili p- açilaminofenil morfolinoalkil eter yapısındaki bazı bileşiklerde yapılacak yapısal değişikliklerle, mevcut olan lokal anestezik etkinin yanında antikolinerjik etkiyi öne çıkarmak ve kuvvetlendirmek amacıyla araştırmalar yapılmıştır. Bu kapsamda, molekülde antikolinerjik aktivite için gerekli unsurlar olan reseptörle hidrojen bağı yapacak oksijen atomu ile asetilkolindeki etilen köprüsüne eşdeğer uzaklığı ve anyonik bağlanma yöresini oluşturacak bazik azot atomunu sağlayan dietilamin kısmının korunup, hidrofobik yörelerde değişiklikler yapılması düşünülmüştür. Sentez çalışmalarımızda başlangıç bileşiği olarak kullandığımız Schiff bazları tarafımızdan hazırlanmıştır. Daha sonra bu bileşikler kullanılarak Williamson eter sentezi gerçekleştirilmiş ve optimizasyon çalışmaları sonucunda optimum verimle elde edilen N,N-dietil- N-[2-[4- (fenetilamino)metilen]fenoksi]etilamin ve N,N-dietil-N-[2-[4- (anilino)metilen]fenoksi]etil amin bileşikleri flaş kromatografi tekniği ile saf olarak kazanılmıştır. Ayrıca, hem gerçekleştirilen yapısal değişikliklerin, moleküllerin lipofilik ve sterik özelliklerine olan etkisinin irdelenmesi, hem de ileride bu bileşikler ve analogları üzerinde yapılması planlanan yapı-etki araştırmalarında kurulacak korelasyonlara esas oluşturması amacıyla, bileşiklerimizin, fizikokimyasal bir parametre olan Rm değerleri saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
63 SUMMARY In our study, investigations have been done on making structural changes on some compounds of p- acylaminophenyl morpholinoalkylether structure with local anesthetic activity in order to accentuate and to amplify the anticholinergic action along with the already existing local anesthetic action. In this context, the groups required for a basic anticholinergic activity, such as an oxygen atom which provides the hydrogen bonding to the receptor and also the diethylamine moiety which provides the distance equivalent to that of the ethylene bridge of acetylcholine and the basic nitrogen which comprises the anionic site, are preserved while variations have been planned exclusively on the hydrophobic sites. The Schiff bases used as starting compounds in our synthetic studies have been prepared in pure state by us. These compounds are later used in the Williamson ether synthesis and optimum yields of N,N-diethyl-N-[2-[4-(phenethylamino)methylene] phenoxy]ethylamine and N,N-diethyl-N-[2-[4-(anilino)methylene]phenoxy] ethylamine thus obtained as a result of optimization studies were isolated in pure state by flash chromatography technique. Moreover Rm, a physicochemical parameter, has been calculated for both compounds in order to investigate the effect of these structural changes on the lipophilic and steric characteristics of these molecules and also to provide relevant data for the correlations to be made during the future structure-activity relationship studies planned on these compounds and their analogs.
Benzer Tezler
- N-sübstitüe indol-2-karboksilik asit türevlerinin sentezi, antispazmodik ve analjezik etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
SÜREYYA ÖLGEN
Doktora
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. DOĞU NEBİOĞLU
- Loranthus europaeus jack. üzerinde polifenolik maddelere yönelik farmakognozik araştırmalar
Pharmacognosic studies on polyphenolic compounds of Loranthus europaeus jack.
EKREM MURAT GÖNÜLALAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmakognozi Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MAHMUT KORAY SAKAR
- Viscum album ekstrakt'ının antibakteriyel etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
ELVAN DOĞAN BEYHAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
BiyolojiGebze Yüksek Teknoloji EnstitüsüBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDÜLKADİR AKÇİN
- İzole kurbağa midesi dairevi düz kas şeritlerinde atropin, skopolamin ve papaverin ile oluşturulan antispazmodik etkilerin değişik yöntemlerle değerlendirilmesi
The Evaluation of antispasmodik effects due to various spasmolytic substances such as atropine, scopolamine and papaverine on the isolated circular smooth muscle strips of frog precontracted with carbachol
F. PEYMAN UÇAR
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiÇukurova ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SERPİL ÖNDER