N,N-Dibenzilmetilamin, N,Ndibenzil-4-nitro ve N, N-dibenzil-2, 4-Diklorobenzilamin`in in vitro mikrozomal metabolizması
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 48583
- Danışmanlar: DOÇ.DR. MERT ÜLGEN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Aminler, Benzilatlar, Karaciğer, Metabolizma, Amines, Benzilates, Liver, Metabolism
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Marmara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
5. ÖZET Bu çalışmada substrat olarak, alifatik tersiyer amin model bileşikleirnden N-(4-nitrobenzil)-N,N-dibenzilamin,N-(2,4-diklorobenzil)- N,N-dibenzilamin ve N-metil-N,N-dibenzilamin seçildi. Bu yapıların in vitro karaciğer mikrozomal metabolizma çalışması yapıldı. Bu tip benzilik tersiyer aminlerde metabolik N-oksidasyon ve N- dealkilasyon reaksiyonlarının gerçekleşip gerçekleşemeyeceğini göstermek çalışmanın amacı idi. 87-Substrat ve olası metabolitleri uygun metodlarla sentez edildi UV, İR, NMR ve kütle gibi analitik yöntemler ile yapıları aydınlatıldı. İ.T.K. ve HPLC kullanılarak yapılar birbirinden ayrıldı. substratlar sıçan karaciğerinden izole edilen mikrozomal preparatlarla inkübasyona tabi tutuldu. Yapılar biyolojik sistemden uygun yöntemlerle ekstre edildi. Metabolik reaksiyon sonucu oluşan metabolitler standartlarla karşılaştırıldı ve genel metabolizma yolları açığa çıkarıldı. 4NBDBA ve 24DCBDBA ile yapılan metabolizma çalışmalarında Î.T.K. analizi sonucu hiçbir metabolit saptanmadı. Ancak, MDBA'de İ.T.K. 'de standart N-oksit ile aynı Rf x 100 değerinde bir spot gözlendi. 4NBDBA, 24DCBDBA ve MDBA'nin HPLC analizi sonucunda sadece N- dealkilasyona uğradığı gözlendi. Sonuç olarak 4NBDBA ve 24DCBDBA'nin N-oksidasyona uğramamasında benzil gruplarından ileri gelen elektronik faktörler, MDBA'de ise metil grubundan dolayı azot bazikliğinin ve pKa' sının arttığı bu yüzden N-oksit metabolitinin gözlenebildiği düşünüldü. -88-
Özet (Çeviri)
6. SUMMARY In this study, model compounds; N-(4-nitrobenzyl)-N,N-dibenzylamine, N-(2,4-dichlorobenzyl)-N,N-dibenzylamine and N-methyl-N,N-dibenzylamine (benzylic tertiary amines) were selected as substrates and in vitro hepatic microsomal metabolism studies were carried out. Our aim was to establish whether N-oxidation and N-dealkylation reactions occurred following the metabolism of these benzylic tertiary amines. -89-Substrates and their potential metabolites were synthesized. The structures of these compounds were confirmed by analytical methods i.e.UV, IR, NMR, MASS. Separation was made with T.L.C. and HPLC techniques. Substrates were incubated with the microsomes isolated from rat liver in the presence of co-factors. These were then extracted from biological systems. Metabolites occurred following metabolic reactions were compared were compared with their authentic standards and the metabolic pathways were clarified. There was no metabolite of 4NBDBA and 24DCBDBA detected on T.L.C. studies after their metabolism studies. However, following the metabolism of MDBA, a metabolite was observed which had the same Rf x 100 value as that of standard N-oxide. It was observed that 4NBDBA, 24DCBDBA and MDBA were only converted N-dealkylation products using only HPLC technique. As a conclusion, the electronic effect of benzyl groups seemed to prevent N-oxidation of 4NBDBA and 24DCBDBA. However, methyl group of MDBA increased the basicity of nitrogen and pKa. Therefore, the corresponding N-oxide was observed as a metabolite of this substrate. -90
Benzer Tezler
- Difenilmetilamin'den yeni ftalosiyanın vic-dioksim ve komplekslerinin sentezi
Synthesis of new phthalocyanine, vic-dioxime and complexes starting with diphenylmethylamtne
MEHASİN GÜNEŞ
- N,N dimetilasetamid tetrasiyanonikel komplekslerinin IR spektroskopik bölgesinde incelenmesi
Başlık çevirisi yok
GÜNEŞ SÜHEYLA ŞAPÇI
Yüksek Lisans
Türkçe
1992
Fizik ve Fizik MühendisliğiAnadolu ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. MUSTAFA ŞENYEL
- N,N Dietilasetamid tetrasiyanonikel komplekslerinin Ir spektroskopik bölgesinde incelenmesi
Başlık çevirisi yok
MUSTAFA HOŞTUT
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Fizik ve Fizik MühendisliğiAnadolu ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MUSTAFA ŞENYEL
- N,N'-bis-disalisinden 1,2 diaminobenzen (C2H16N2O2)'nin kristal ve moleküler yapısı
Crystal and molecular structure of N,N'-bis-disalyciliden-1,2 diaminobenzene
METİN AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Fizik ve Fizik MühendisliğiAnkara ÜniversitesiFizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÇELİK TARIMCI
- N,N, dietilditio karabamik asidin ayrışma sabitinin tayini ve kompleks oluşumunun incelenmesi
Determination of dissociation and complex formation constans of N,N diethyldithio carbamic acid
İBRAHİM KANİ