Geri Dön

Kaptopril içeren bukoadheziv tabletlerin formülasyonu ve in vitro/ in vivo değerlendirilmesi

Formulation and in vitro/ in vivo evaluation of buccoadhesive captopril tablets

  1. Tez No: 48173
  2. Yazar: YONCA YAZIKSIZ
  3. Danışmanlar: PROF.DR. YILMAZ ÇAPAN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Kaptopril, bukal tablet, biyoadhezyon, interpolimer kompleks oluşumu, biyoyayarlanım, Antihipertansif ajanlar, Tabletler, İlaç biçimleri, İlaçlar, Captopril, buccal tablets, bioadhesion, interpolymer complex formation, bioavailability, Antihypertensive agents, Tablets, Dosage forms, Drugs
  7. Yıl: 1996
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

ÖZET Bukoadheziv kaptopril tabletlerden etken madde salımı in vitro olarak incelenmiştir. Bukoadheziv kontrollü salım sağlayan tabletler, hidroksipropil metilselüloz (HPMC) ile biyoadheziv özellikteki Carbomer 941 kullanılarak hazırlanmıştır. Bu tabletlerden etken madde saliminin non-Fickian olduğu saptanmıştır. Biyoadhezyon analiz bulguları, kaptopril içeren tabletlerde biyoadhezyon kuvveti üzerinde kaptoprilin de etkisi olduğunu göstermektedir. Etken madde içeren ve içermeyen tabletlerin biyoadhezyon kuvvetleri arasındaki fark anlamlıdır (p<0.05). Asit ortamda HPMC ve Carbomer 941 arasında interpolimer kompleks oluşumu; türbidite, viskozite ve FT-IR ölçümleriyle kanıtlanmıştır. Kaptopril içeren bukoadheziv tabletlerin biyoyararloammı 8 gönüllü denekte incelenmiştir. Karşılaştırma için konvansiyonel tabletle mukayese edildiğinde tek dozluk uygulamada bukoadheziv tabletle daha düzgün plazma profili ve daha uzun tmaks süresi elde edilmektedir. AUCo-g değerleri açısından konvansiyonel tablet, bukoadheziv tablete nazaran daha yüksek (890.11±170.31 ng/mL.saat ; 352.68Ü65.28 ng/mL.saat ) değerler göstermektedir, önemli bir diğer husus bukoadheziv kaptopril tabletiyle elde edilen kaptopril kan düzeylerinin, belirgin tansiyon düşürücü etki için yeterli olmasıdır.

Özet (Çeviri)

ABSRACT The release of captopril incorporated into buccal adhesive tablets was studied. Buccal adhesive controlled release tablets were prepared by compression of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) with Carbomer 941 which served as the bioactive adhesive compound. The release behaviour of buccal adhesive tablets was found to be non-Fickian. The results of our bioadhesive analysis with the captopril containing tablets indicate that the presence of drug had a great effect on the bioadhesive strength. There was a significant difference between the mean values of the drug free and drug containing systems (p<0.05). Interpolymer complex formation between HPMC and Carbomer 941 in acidic medium was confirmed by turbidity, viscosity and FT-IR measurements. The bioavailability of buccal adhesive tablets of captopril was examined in 8 healthy volunteers. Conventional captopril tablet was also studied for comparison purposes. As compared to conventional captopril, a single dose of buccal adhesive tablet produced a smoother plasma level profile with lower and delayed peak times. AUCo-8 values were greater in conventional tablets than in buccal adhesive tablets (890. 11Ü70.31 ng/mL.hr vs 352.68±165.28 ng/mL.hr). It is notworthy that blood captopril concentrations after buccal adhesive captopril tablets were sufficient to induce significant hypotensive effect.

Geri Dön