Bazı 1(2H)-fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some 1(2H)-phthalazinone derivatives and investigation of their biological activities
- Tez No: 426924
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Asetilkolinesteraz, Butirilkolinesteraz, Enzimler, Fitalazinler, Moleküler yapı, İnhibitör, Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase, Enzymes, Phthalazines, Molecular structure, Inhibitor
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Tez çalışmamızda, 1(2H)-fitalazinon türevi on iki yeni bileşik sentez edildi ve bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin asetilkolinesteraz ve butirilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi. Aktivite sonuçları, test edilen bileşikler arasında bileşik 7'nin % 63 inhibisyon değeri ile 100 μM konsantrasyonda en aktif asetilkolinesteraz inhibitörü olduğunu gösterdi. Ayrıca bileşik 7'nin, Torpedo californica asetilkolinesteraz (TcAKE) enziminin aktif bölgesinde bulunan amino asitler ile nasıl etkileştiğini açıklayabilmek amacıyla MOE programı kullanılarak moleküler kenetlenme (docking) çalışması yapıldı. Moleküler kenetleme sonuçları, bileşik 7'nin TcAKE enziminin hem katalitik aktif bölge hem de periferal anyonik bölge ile etkileşebildiğini göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 12 new 1(2H)-phthalazinone derivatives were synthesized and their chemical structures were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Subsequently, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activities of the synthesized compounds were evaluated by using in vitro Ellman's method. The activity results showed that compound 7 were found to be the most active acetylcholinesterase inhibitor with inhibition value of 63% at 100 M among the tested compounds. In addition, molecular docking study was performed to disclose the binding interaction of 7 to the amino acid residues composing active site of Torpedo californica acetylcholinesterase (TcAChE). Docking study indicated that 7 could bind to the catalitic and peripheral anionic sites of TcAChE.
Benzer Tezler
- Ulaş Sağlık Ocağı merkezinde nüfusun bazı niteliklerine ve konutların durumuna ilişkin bir çalışma
An Investigation carried out at the Ulaş Public Health Centre concerning some characteristics of the population and housing conditions in the district of Ulaş
EROL ŞANLI
Doktora
Türkçe
1985
Halk SağlığıCumhuriyet ÜniversitesiHalk Sağlığı Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SERVET ÖZGÜR
- Organize sanayi bölgelerinde iş güvenliği sorunlarının teknik ve bilimsel araştırılmasında bir yöntem önerisi
Başlık çevirisi yok
MEHMET ALİ YILDIRIM
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Çalışma Ekonomisi ve Endüstri İlişkileriGazi ÜniversitesiKazaların Çevresel ve Teknik Araştırması Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)
DOÇ. DR. İBRAHİM BOYNUKALIN
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Pik demiri ve karbon çeliğinin sulu çözeltiler içindeki korozyon hızının tayini
Determination of the rate of corrosion of the cast iran and carbon steel in the aqueous solutions
EMİNE NAZAN ÜNAL
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Kimya MühendisliğiGazi ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HAYRİ YALÇIN
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET