3-piridiletil-6-açil-2-benzoksazolinon türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar aktivitelerinin araştırılması
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 40741
- Danışmanlar: PROF.DR. RÜMEYSA DEMİRDAMAR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antiinflamatuar ajanlar-nonsteroid, Ağrı, Benzoksazoller, Yapı aktivite ilişkisi, İnflamasyon, Anti inflammatory agents-nonsteroidal, Pain, Benzoxazoles, Structure activity relationship, Inflammation
- Yıl: 1994
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
IV.2 ÖZET Bu tez çalışmasında, 3-piridiletil-6-açil-2-benzoksazolinon yapısında sentezlenmiş 12 yeni bileşiği; analjezik, antiinflamatuvar etkinlikleri ve gastrik ülser oluşturma etkileri yönünden incelenmesi amaçlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri saptanmış, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri belirlenmiş; ÎR B-NMR spektrumlan ve elementer analizleri ile yapılan kanıtlanmıştır. Çalışmamızın ilk aşamasında, modifîye Koster testi ile 100 mg/kg oral dozda bileşiklerin analjezik aktiviteleri taranmıştır. Koster testi sonucunda l ve 3. maddeler aspirine kıyasla anlamlı inhibisyon oluşturmuştur (pO.Ol). Daha sonra karageninle oluşturulan pençe ödem testi ile bileşiklerin antiinflamatuvar etkinliklerine bakılmış, oral 100 mg/kg dozda verildiğinde sadece 3, 4, 5 ve 6. maddelerin indometasine kıyasla anlamlı inhibisyon gösterdiği saptanmıştır (pO.Ol). Sabit sıcaklıktaki Höt Plate testi sonuçlan ise 100 mg/kg oral dozda ilk 5 maddenin, ve 7 ve 10. maddelerin morfine göre anlamlı şekilde yüksek analjezik aktivite gösterdiği görülmüştür (pO.Ol). Bileşiklerin ED50 değerleri Litchfield- Wİlcoxon yöntemine göre hesaplanmıştır. Maddeler indometasine kıyasla çok düşük gastrik ülser yapıcı etki göstermişlerdir. 37Sonuç olarak, santral etkisi olmayan, gastrik ülser yapıcı etkisi düşük ve antiinflamatuvar etkisi yüksek olan tek maddenin 6 no.lu bileşik olduğu saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
IV.3 SUMMARY The aim of the thesis was to determine the analgesic, antiinflammatory ac tivities and to assess the gastric lesions (if any) of the 12 new 3-pyridyl-6-acyl-2- benzoxazolinones synthesized. Physical properties, Rf values in TLC and UV absorption data of the com pounds have been determined and their chemical structures have been eluci dated by IR, XH-NMR spectrums and elementary analysis. In the first phase of our investigation the analgesic activities of the com pounds were screened by modified Koster's test. Inhibition of acetic acid in duced stretchings by compounds 1 and 3 at 100 mg/kg dose were significant (pO.01) when compared to aspirin. Carrageenin paw edema test results revealed that compounds 3, 4, 5 and 6 at 100 mg/kg dose significantly inhibited edma compared to indomethacin (pO.01). Again at the same dose level constant tem perature hot plate test results showed that compounds 1-5, and 7 and 10 had higher analgesic activities than morphine (p<0.01). The ED50 values of the com pounds were determined by Litchfield-Wucoxon method Non of the compounds caused significant ulceration. 39From these results, we concluded that compound 6 is devoid of central activity, it is a non-ulcerogenic agent with high antiinflammatory activity. 40
Benzer Tezler
- Analjezik-antiinflamatuvar etki göstermesi beklenen yeni kondanse oksazolinon türevlerinin sentezleri ve farmokolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis of condensed oxazolinone derivatives wich are expected to have analgesic-antiinflammatory affect and investigation of their pharmacological activities
NESRİN GÖKHAN
Doktora
Türkçe
1998
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. HAKKI ERDOĞAN
- Electrochemically prepared conducting polymer grafits of pyrrole
Pirolün elektrokimyasal yöntemlerle hazırlanmış iletken aşı polimerleri
NURCAN BALCI
- Atherosklerotik kalp hastalıklarında risk faktörleri
Risk factors in the coronary artery disease
MURAT SUHER
- NaI (TI) dedektörleri için gamma cevap fonksiyonunun Monte Carlo metodu ili elde edilmesi
Başlık çevirisi yok
AHMET CENGİZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Fizik ve Fizik MühendisliğiUludağ ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. CİHAN ÖZMUTLU
