1,2-disübstitüe benzimidazol-5(6)-N- (Dialkilaminoetil) karboksamid türevlerinin sentez, yapı-aydınlatması ve mikrobiyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 37907
- Danışmanlar: DOÇ.DR. HAKAN GÖKER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Benzimidazoller, Farmakoloji, Mikrobiyoloji, İlaç değerlendirme, İlaç formülleri, Benzimidazoles, Pharmacology, Microbiology, Drug evaluation, Formularies
- Yıl: 1994
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bu çalışmada, 2.konumda sübstitüe fenil ve 1. konumda sübstitüe benzil grupları taşıyan toplam 14 adet NMN,N-Dialkilaminoetil)-benzimidazol-54carboksiamid (1-14) ve 13 adet bunların karboksilik asit türevleri (15-27) sentezlenmiştir. Tasarlanan bileşiklerden 1-10'nun sentezi iki aşamada gerçekleştirilmiştir. 1. konumda sübstituent taşıyan 11-14'ün hazırlanışı ise regioselektif olarak yapılmıştır. Bileşiklerin kimyasal yapıları UV, İR, nH-NMR ve Kütle Spektroskopisi bulguları ile aydınlatılmıştır. Sentezini yaptığımız. bu bileşiklerin, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa/ Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis gibi bakteri ve Candida albicans, Candida stellatoidea, Candida parapsilosis Candida pseutropicalis gibi mantarlara karşı antibakteriyel ve antifungal etkileri, Minimum Inhibitor Konsantrasyon (MlK) değerleri şeklinde saptanmış ve bu değerler tablo 1'de verilmiştir. Sentezlenen bileşikler 1-10 arasında, 2.konumda p-klorofenil ve p-benziloksi sübstitüentlerini taşıyan (6) ve (10) no.lu bileşiklerin ideal etkide oldukları görüldükten sonra, T. konum Üzerinde yapılacak sübstitüsyon ile etkinin ne ölçüde değişeceğini saptamak üzere, bileşik 6'nın 1. konumuna p-klorobenzil sübstitüenti getirilmiştir. Böylece bileşik 12 hazırlanmış ve etkide artış olduğu görülmüştür. Bileşik 12'ye analog olarak tersiyer azot atomu üzerindeki alkil gruplarının daha hacimli hale getirilmesi ile hazırlanan, bileşik 13'de aktivitenin daha da çok arttığı izlenmiştir.
Özet (Çeviri)
72 SUMMARY In this study, synthesis of N'-(N/N-dialkylaminoethyl)-benzlmidazol-5-carboxyamides (1-14), having substitue phenyl and substitue benzyl at the position 2 and 1 respectively, and their carboxyllc acid derivatives (15-27) are reported. While preparation of the compounds 1-10 was accomplished at the two steps, synthesis of the compounds 11-14 which possess substituents at the position 1 were realised by the selective regioisomer synthesis. The chemical structure of the compounds have been elucidated by their UV, IR, 1H-NMR and Mass spectral data. The antibacterial activity of these compounds against some bacteria such as Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis and the antifungal activity against some fungi such as Candida albicans, Candida stellaioidea, Candida parapsilosis and Candida pseutropicalis were determined as the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) values which are given in Table 1 ;. Among the compounds 1-10, 6 and 10 having p-chlorobenzyl and p-benzyloxy, respectively, at the position 2 were found most favourable. To clarify the effect of the substituents at the position 1 on the antimicrobial activity, 12 was prepared by the p-chlorobenzyl substitution of the compound 6, and increased activity was shown. Compound 13, which was prepared by the replacement with more bulky alkyl groups on the tert-N atom than 12 and was exhibited best results.
Benzer Tezler
- 5-fluoro-1,2,6-trisübstitüe benzimidazol karboksilat ya da amid türevlerinin sentez, yapı-aydınlatılması ve antimikrobiyal etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
CANAN KUŞ
Doktora
Türkçe
1988
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. HAKAN GÖKER
- Bazı 5(6)- disubstituebenzimidazol türevlerinin platin (11) kompleksleri üzerinde çalışmalar
Studies on the Pt(II) complexes of some 5(6)-disubstituted benzimidazole derivatives
İLKAY PAMUK
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ
- Bazı N, N-disübstitüe ditiyokarbamatlar üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
AYŞEGÜL TÜRELİ
Yüksek Lisans
Türkçe
1990
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. CİHAT ŞAFAK
- 1,2,5-trisübstitüebenzimidazol türevi bileşiklerin sentezi, yapı açıklamaları ve aktiviteleri
Synthesis, structure elucidation and activity of 1,2,5-trisubstitutedbenzimidazol derivatives
SULTAN NACAK
- 5-sübstitüe-2-(p-sübstitüefenil)-1-dialkilaminometil benzimidazol türevi bileşiklerin sentezi, yapı açıklamaları ve aktiviteleri
Synthesis, structure ellucidation and biological activities of 5-substituted-2-(p-substitutedphenyl) 1- dialkylaminomethyl benzimidazole derivatives
ŞERMİN UZUNOĞLU