Nifedipinin enterik kaplı katı dispersiyonlarının formülasyonu, stabilitesi ve in vitro incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 31593
- Danışmanlar: PROF. DR. MURAT ŞUMNU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Biyoyararlanım, Farmasötik teknoloji, Nifedipin, Çözünürlük, İlaç formülleri, İlaç stabilitesi, Bioavailability, Technology-pharmaceutical, Nifedipine, Solubility, Formularies, Drug stability
- Yıl: 1993
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
101 ÖZET Nifedipin suda az çözünen bir ilaç olup kristalin şekilde oral olarak uygulandığında biyoyararlanımı düşüktür. Suda çözünen polimerler olan polivinilpirolidon ve hidroksipropilmetilselüloz kullanılan katı dispersiyonlar kullanışlı dozaj şekilleri olup, oral olarak uygulandığında nifedipinin hızlı absorplanması ile iyi biyoyararlanım sağlamışlardır, öyleki, nifedipin hızla çözünerek bu sistemlerde suda, bir aşın doygunluk olayı göstermiştir. Yine de antihipertansiyon tedavisinde şu iki nedenden nifedipinin absorpsiyonunun uzatılması gerekmektedir : 1) nifedipin plazma kompartımanından hızla elimine edilmekte ve antihipertansif etkisi sadece bir kaç saat sürmektedir, 2) sık ilaç uygulaması hasta uyuncunu ve terapötik etkiyi azaltmaktadır. Bir enterik dozaj şekli, ilaç absorpsiyonunun uzatılmasında yararlanılan yollardan biridir. Çalışmamızda, metakrilik asit-metakrilik asit metil ester kopolimerleri (Eudragit L100 ve S100) ve selüloz asetat ftalat (CAP) ' m taşıyıcı olarak kullanıldığı, nifedipinin enterik kaplı katı dispersiyonlannm çözünme hızı ve stabilitesi çalışıldı. Nifedipin bu katı dispersiyonlar içersinde pratik olarak mide ortamında (0.1 N HC1) çözünmedi. Buna karşılık, barsak ortamında (0.2 M pH 7.4 fosfat tamponu çözeltisi) hızla çözündü. Katı dispersiyonlar üzerinde uygulanan çözünme hızı tayinleri, x-ışını difraksiyon spektrumlan ve diferansiyel tarama kalorimetresi termogramlan, çözünme hızı artışının katı çözelti oluşumuna bağlı olduğunu ve bunun nedeninin de nifedipinin kati dispersiyon içinde amorf halde ve moleküler büyüklükte olmasından ileri geldiğini göstermiştir. Sonuç olarak, çözünme hızı ve stabilite sonuçlan, 1:3 (a/a) nifedipin-Eud. S 100 katı dispersiyon sisteminin, nifedipinin biyoyararlanımının artırılması ve sürekli salım sağlayan preparatının geliştirilmesi için kullanılabileceğini göstermiştir.
Özet (Çeviri)
102 SUMMARY Nifedipine is a poorly water-soluble drug whose bioavailability is low when it is orally administered in crystalline form. Solid dispersions using water- soluble polymers, polyvinylpyrrolidone and hydroxypropylmethylcellulose, are useful dosage forms, since rapid absorption of nifedipine is attained with good bioavailability by the oral administration of these systems. That is, nifedipine is rapidly dissolved and shows a supersaturation phenomenon from these systems in water. However, prolonged absorption of nifedipine is necessary for the treatment of hypertension for that two reasons : 1) nifedipine is eliminated rapidly from the plasma compartment and its antihypertensive effect lasts only for a few hours, 2) frequent drug administration may reduce patient compliance and the therapeutic efficacy. An enteric dosage form is one of the ways available for sustaining drug absorption.Li our study, the dissolution rate and stability of nifedipine enteric coated solid dispersions were studied using methacrylic acid-methacrylic acid methyl ester copolymers (Eudragit L100 and S 100) and cellulose asetat ftalat (CAP) as carriers. Nifedipine in these solid dispersions was practically insoluble in gastric medium (0.1 N HC1 solution). However, it dissolved rapidly in intestinal medium (0.2 M pH 7.4 phosphate buffer solution). These studies with dissolution rate determinations, x-ray diffraction spectrums and differential scanning calorimetry thermograms show that increase in dissolution rates were due to formation of solid solutions which in turn is due to presence of nifedipine in amorphous state and molecular size in solid dispersions. In the result, the dissolution rate and stability results showed that 1:3 (w/w) nifedipine-Eud. S 100 solid dispersion system might be useful for bioavailability enhancement and development of a sustained-release preparation of nifedipine.
Benzer Tezler
- Nifedipinin yüzeyel elektrokardiyogramda QTc ve ST segmenti sürelerine olan etkileri
Başlık çevirisi yok
SAFİNAZ BOZTAŞ
- Nifedipinin çeşitli şartlarda trombosit fonksiyonları üzerine etkisi
Başlık çevirisi yok
MUSTAFA KARAÇÖP
- Bir kalsiyum antagonisti olan nifedipinin aminofilinin etkileri üzerindeki rolü
Başlık çevirisi yok
HASAN ADATAŞ
- Preterm eylemde nifedipinin tokolitik etkinliğinin araştırılması ve chlamydia sıklığı
The Efficiency of nifedipine and the incidence of chlamydia in preterm labor
ÜMMÜHAN TÜTÜNCÜ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2000
Kadın Hastalıkları ve DoğumTrakya ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TURGUT YARDIM
- Deneysel sol kolon anastomozlarında nifedipinin etkisi
Effect of nifedipine treatment on the healing of experimental left colon anastomoses
LEVENT UĞURLU
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2001
Genel CerrahiCumhuriyet ÜniversitesiGenel Cerrahi Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MUSTAFA TURAN