Rosiglitazon'un kontrollü salım sağlayan preparatlarının formülasyonu ve optimizasyonu
The formulation and optimization of rosiglitazones controlled release preparates
- Tez No: 301467
- Danışmanlar: PROF. DR. LEVENT ÖNER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Hipoglisemik ajanlar, Mide, Uzun etkili ilaçlar, Yapay sinir ağları, İlaç biçimleri, İlaç formülleri, İlaç taşıyıcılar, İlaçlar, Hypoglycemic agents, Stomach, Delayed action preparations, Artificial neural networks, Dosage forms, Formularies, Drug carriers, Drugs
- Yıl: 2012
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Rosiglitazon maleat tip 2 diyabette kullanılan antidiyabetik bir ajandır. Bu tez çalışmasında model ilaç olarak Rosiglitazon maleat kullanılmıştır. Etkin maddenin fizikokimyasal özellikleri; ultraviole (UV) spektrumu, FT-IR (Fourier Transform Infrared Spektrofotometresi) spektrumu, DSC (Differential Scanning Calorimetry, Diferansiyel Taramalı Kalorimetre) analizleri ile incelenmiştir. Rosiglitazon maleat'ın miktar tayini amacıyla HPLC (Yüksek Basınçlı Sıvı Kromatografisi) metodu geliştirilmiş ve valide edilmiştir. Bu çalışmanın amacı yüzme özelliği göstererek midede kalış süresini uzatan kontrollü salım sisteminin geliştirilmesidir. Bu amaçla hazırlanan formülasyonlarda farklı viskozitelere sahip nötral polimerler farklı oranlarda kullanılmıştır. Formülasyondaki bağımsız değişkenler nötral polimerler olan HPMC (Hidroksipropilmetil Selüloz) K100 ve K4M olarak seçilmiştir. Formülasyonların çözünme deneyleri pH 1 Hidroklorik asit-Potasyum klorür tamponu, pH 2.5 Ftalat tamponu ve pH 4 Asetat tamponlarında 24 saat süreyle gerçekleştirilmiştir. Formülasyonlarda yer alan bağımsız değişkenlerin in vitro çözünme profilleri üzerine etkisinin incelenmesinde cevap-yüzey ve kontur grafikleri ile yapay sinir ağları (YSA) uygulamasından yararlanılmıştır. Yapay sinir ağları kullanılarak farklı oranlarda HPMC K100 ve HPMC K4M içeren formülasyonlara ait çözünme profilleri tahmin edilebilmiştir. Çalışma sonucunda karşılaştırılan deneysel ve tahmini çözünme profillerinin ?2 değeri pH 1, pH 2.5 ve pH 4 çözünme ortamları için sırasıyla 68.98, 59.98 ve 62.99 bulunmuştur. Sonuç olarak, rosiglitazon'un istenilen özelliklere sahip yüzen ilaç taşıyıcı sistemi geliştirmiş ve çözünme profili YSA kullanılarak tahmin edilmiştir.
Özet (Çeviri)
Rosiglitazone Maleate is an antidiabetic agent used in Type 2 diabetes. In this thesis, rosiglitazone maleate was used as a model drug. The physicochemical properties of the drug were investigated by UV (ultraviolet) spectroscopy, FT-IR (Fourier Transform Infrared) spectroscopy, DSC (Differential Scanning Calorimetry) evaluations.HPLC (high-performance liquid chromatography) method has been developed and validated for the quantitative analysis of rosiglitazone. The aim of this study was to develop a controlled release system that has prolonged gastric retention time, dependings on its buoyancy property. For this purpose, several amount of neutral polymers in different viscosity was used in formulations. The independent variables of formulations were the amounts of neutral polymers, hydroxypropylmethyl cellulose K100 and K4M. Dissolution profiles of formulations were determined in pH 1 hydrochloric acid buffer, pH 2.5 phtalate buffer and pH 4 phosphate buffer for 24 hours. Artificial neural network (ANN), response surface graphs and contour graphs were used for investigation of the effects of formulation variables on in vitro dissolution profiles. Dissolution profiles of formulations that include varying amounts of HPMC K100 and HPMC K4M were predicted by ANN. In order to compare the experimental and predicted dissolution profiles of rosiglitazone, ?2 values calculated as 68.98, 59.98 and 62.99 in pH 1, pH 2.5, pH 4 dissoluton mediums respectively. As a result of this study, a floating drug delivery system of rosiglitazone with desired characteristics was developed and dissolution profile was predicted by ANN.
Benzer Tezler
- Rosiglitazon Maleat'ın elektroanalitik incelenmesi ve tayini
Electroanalytical investigation and determination of Rosiglitazone Maleate
SEÇİL TUNÇEL
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SİBEL A. ÖZKAN
- Polikistik over sendromlu olgularda PRO 12 ALA PPAR-gama gen polimorfizmi sıklığı, rosiglitazon ve metforminin bu olgularda insülin direnci ve androjen düzeyleri üzerine etkisi
Prevalence of PRO12 ALA PPAR_Y gen polimorphysm in PCOS patients, the efeects of rosiglitazone and metformin on insulin resistance and androgen levels
MURAT YILMAZ
Tıpta Yan Dal Uzmanlık
Türkçe
2004
Endokrinoloji ve Metabolizma HastalıklarıGazi Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NURİ ÇAKIR
- Histerektominin over rezervine etkilerinin dişi rat modelinde serum anti-müllerian hormon (amh), ovaryan doppler kan akımı, histopatolojik inceleme ile araştırılması ve rosiglitazon'un antioksidan ajan olarak bu faktörler üzerindeki etkisinin incelenmesi
Evaluation of the effects of hysterectomy on ovarian reserve in a female rat model using serum anti-müllerian hormone (amh) levels, ovarian doppler blood flow, and histopathological examination, and investigation of the effects of rosiglitazone as an antioxidant agent on these parameters.
BURCU GÜNDOĞDU ÖZTÜRK
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2011
Kadın Hastalıkları ve DoğumSağlık BakanlığıKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BERNA DİLBAZ
DR. ÖMER LÜTFİ TAPISIZ
- Meme kanserinde karnitin açil transferaz-1 ilişkili PPAR-Y aracılı sinyalin EMT üzerine etkisi
The effect of carnitine acyltransferase-1 associated PPAR-Y mediated signal on EMT in breast cancer
RASHIDA MUHAMMAD UMAR
Doktora
Türkçe
2023
Biyokimyaİstanbul Medipol ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TÜRKAN YİĞİTBAŞI
- Fenretinid, tiazolidindion kombinasyonunun deneysel meme kanseri modelinde kemoprevantif etkinliği
Chemopreventive efficacy of synthetic retinoid (fenretinide) and PPAR- gamma ligand combination in the in-vivo mamary carcinogenesis model
HİLAL KOÇDOR
Doktora
Türkçe
2005
OnkolojiDokuz Eylül ÜniversitesiOnkoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET ALAKAVUKLAR
PROF. DR. GÜL GÜNER