Bazı yeni indol türevlerinin aldoz redüktaz enzim aktivitesi üzerine etkileri
Effects of some new indol derivatives on aldose reductase enzyme activity
- Tez No: 284976
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZLEM YILDIRIM
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoloji, Biology
- Anahtar Kelimeler: Aldose redüktaz, Diabetes mellitus, Aldose reductase, Diabetes mellitus
- Yıl: 2010
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Çalışmamızda bazı yeni indol türevlerinin aldoz redüktaz enzimi üzerine etkileri araştırılmıştır. Aldoz redüktaz enziminin aktivitesi hiperglisemi ile karakterize edilen diabetes mellitus da böbrek medullası, siyatik sinirler ve lensde artmaktadır. Bu durum dokularda diyabetik nefropati, diyabetik nöropati, diyabetik retinopati ve katarakt oluşumuna yol açmaktadır. Bu komplikasyonların oluşumunu engellemek veya geciktirmek amacıyla çok sayıda farklı aldoz redüktaz inhibitörleri kullanılmaktadır. Ancak, bu inhibitörlerden epalrestat dışındakiler aldoz redüktaz enzimini tam olarak inhibe edemediği veya aldoz redüktaz enzimi ile aynı süperaileden olan aldehit redüktazları da inhibe ettiği için yan etkilere neden olmaktadırlar. Bu nedenle, günümüzde halen yan etkilere neden olmayan ve sadece aldoz redüktaz enzimini tam olarak inhibe edebilen aldoz redüktaz inhibitörlerinin tasarımına devam edilmektedir. Çalışmamızda, aldoz redüktaz enzimi sığır lenslerinden saflaştırılmıştır. Daha sonra 16 adet yeni indol türevi kullanılarak enzim aktivitesi üzerine etkileri incelenmiştir. Buna göre en fazla inhibisyon %43 oranında 5-Bromo-1H-İndol-3-karboksaldehit izonikotinoil hidrazon isimli inhibitör maddede görülmüştür.
Özet (Çeviri)
In our study, the effects of new indol derivatives on aldose reductase enzyme activity were investigated. In diabetes mellitus, aldose reductase activities were increased in lens, kidney and nerve tissues. Hyperglycemia causes diabetic retinopathy, nephropathy, neuropahty and cataract formation in these tissues. For prevention or delay the formation of these pathological events a great of number aldose reductase inhibitors can be used. However, except epalrestat all other aldose reductase inhibitors can not only be completely inhibits the enzyme or inhibits aldehyde reductase which to be present in the same superfamily. For these reason, nowadays the design of the aldose reductase inhibitors which do not cause side effects and which can exactly inhibit only the enzyme of the aldose reductase is still carried on. In our study, aldose reductase enzyme was purified from bovine lens tissues. Then, the effects of 16 different indol derivatives on aldose reductase activity were investigated. At the end of the study, we determined that, 5-bromo-1H-indol-3- carboxyaldeyde izonicotinoil hydrozon (43%) has the most inhibitor activity.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 1h-İndol-2-karbohidrazid türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and evaluation of some new 1H-Indole-2 carbohydrazide derivatives
FÜSUN KAZAN GÜRBÜZEL
Doktora
Türkçe
2008
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SUMRU ÖZKIRIMLI
- Yeni bazı indol türevi bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerin araştırılması
Synthesis of some novel indole derivatives, structure elucidation and evaluation of biological activities
NİLÜFER YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TUNCA GÜL ALTUNTAŞ DİNLENÇ
- Bazı yeni pirol, piridazin, kinolin ve kinoksalin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of the some new pyrrole pyridazine, quinoline and quinoxaline derivatives
DERVİŞ GÖK
Doktora
Türkçe
2010
KimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CENGİZ
YRD. DOÇ. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Antikanser etkili yeni bazı spirooksiindol türevlerinin sentezi, yapı aydınlatılması ve moleküler doking çalışmaları
Studies on synthesis, structure elucidation and molecular docking of some novel anticancer effective spiroxindole derivatives
DİLAN KONYAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEM BÜYÜKBİNGÖL
- Kromon/indol farmakofor gruplarını bulunduran yeni tiyazol veya tiyohidantoin-pirolidin türevi hibrit bileşikler, bazı metal kompleksleri, biyoaktivitelerinin incelenmesi ve iyonlaşma sabitlerinin belirlenmesi
Chromone/indol pharmacophore groups containing novel thiazole or thiohydantoin pyrrolidine derivative hybrid compounds, some metal complexes, their biological evaluations, and ionization constant determination
SAMET POYRAZ