Deksametazon sodyum fosfat lipozomlarının formülasyonu in vitro salıverilmesi ve in vivo dağılımı üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 25087
- Danışmanlar: PROF. DR. A. ATİLLA HINCAL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Deksametazon, Lipozomlar, Dexamethasone, Liposomes
- Yıl: 1992
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
104 ÖZET Bu araştırmanın amacı, DSP içeren lipozom formülasyonlannı geliştirmek, in vitro salım ve in vivo dağılımı üzerinde çalışmalar yapmak, gözün anterior bölmelerine ilacın geçişini sağlayarak biyoyararlanımıııı artırmak ve fiziksel stabilitesi- ni incelemektir. Çalışmada lipozomlan hazırlanan DSP steroidal bir ilaçtır ve iris ve chroiditis gibi gözün iç bölmelerindeki enflamasyonlu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. DSP çözeltileri halinde yaygın olarak kullanılan hidrofilik bir ilaç olduğu halde gözün anterior bölmelerine geçişi yok denecek kadar azdır. DSP lipozomlannı hazırlamada film tekniği ardından sonikasyon ve membran- dan ekstrüsyon olmak üzere iki farklı yöntem kullanılmıştır. Sıvı ve jel tipte olmak üzere iki tip lipozom hazırlanmıştır. Lipozom çifte taba kasını oluşturmada sıvı tipte (PL- 100) ve jel tipte (PL-90H) fosfolipitler kul lanılmıştır. Pozitif yük verici madde olarak S A ve geçirgenliği azaltmak üzere CHOL eklenmiştir. Sıvı ve jel tipteki lipozomlar için (10:1:4), (7:1:2), (10:1) VE (7:1) molar bileşimleri kullanılmıştır. Hazırlanan lipozom dispersiyonları üzerinde serbest ve tutulan etken madde miktarı, lipozomal fosfolipit miktarı, lipozomlann partikül büyüklüğü ve tabaka sayısı tayini yapılmıştır. Özellikleri tanımlanan lipozom dispersiyonlanna in vitro salım deneyleri uygu lanmış ve farklı salım profilleri elde edilmiştir. In vitro salım bulguları kinetik olarak değerlendirilmiş ve en iyi uyumu Higuchi kinetiğinin sağladığı saptanmıştır.105 Tavşan gözünde in vivo olarak yapılan deneylerde işaretli DSP'nin farklı lipo- zom formülasyonlanna bağlı olarak anterior bölmelere geçerek önemli miktarda top lanması sağlanmıştır. Sıvı ve jel tipteki DSP lipozomlannın ve kolesterol içeren ve içermeyen formülasyonlarının fiziksel stabiliteleri de incelenmiş ve kolesterol içeren jel tipteki formülasyonun en dayanıklı formül olduğu gözlenmiştir. In vitro ve in vivo sonuçlar dikkate alındığında en iyi oftalmik formülasyonun PL-90H:SA:CHOL (10:1:4) bileşimindeki A4 lipozomları olduğu sonucuna varılmıştır.
Özet (Çeviri)
104 ÖZET Bu araştırmanın amacı, DSP içeren lipozom formülasyonlannı geliştirmek, in vitro salım ve in vivo dağılımı üzerinde çalışmalar yapmak, gözün anterior bölmelerine ilacın geçişini sağlayarak biyoyararlanımıııı artırmak ve fiziksel stabilitesi- ni incelemektir. Çalışmada lipozomlan hazırlanan DSP steroidal bir ilaçtır ve iris ve chroiditis gibi gözün iç bölmelerindeki enflamasyonlu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. DSP çözeltileri halinde yaygın olarak kullanılan hidrofilik bir ilaç olduğu halde gözün anterior bölmelerine geçişi yok denecek kadar azdır. DSP lipozomlannı hazırlamada film tekniği ardından sonikasyon ve membran- dan ekstrüsyon olmak üzere iki farklı yöntem kullanılmıştır. Sıvı ve jel tipte olmak üzere iki tip lipozom hazırlanmıştır. Lipozom çifte taba kasını oluşturmada sıvı tipte (PL- 100) ve jel tipte (PL-90H) fosfolipitler kul lanılmıştır. Pozitif yük verici madde olarak S A ve geçirgenliği azaltmak üzere CHOL eklenmiştir. Sıvı ve jel tipteki lipozomlar için (10:1:4), (7:1:2), (10:1) VE (7:1) molar bileşimleri kullanılmıştır. Hazırlanan lipozom dispersiyonları üzerinde serbest ve tutulan etken madde miktarı, lipozomal fosfolipit miktarı, lipozomlann partikül büyüklüğü ve tabaka sayısı tayini yapılmıştır. Özellikleri tanımlanan lipozom dispersiyonlanna in vitro salım deneyleri uygu lanmış ve farklı salım profilleri elde edilmiştir. In vitro salım bulguları kinetik olarak değerlendirilmiş ve en iyi uyumu Higuchi kinetiğinin sağladığı saptanmıştır.105 Tavşan gözünde in vivo olarak yapılan deneylerde işaretli DSP'nin farklı lipo- zom formülasyonlanna bağlı olarak anterior bölmelere geçerek önemli miktarda top lanması sağlanmıştır. Sıvı ve jel tipteki DSP lipozomlannın ve kolesterol içeren ve içermeyen formülasyonlarının fiziksel stabiliteleri de incelenmiş ve kolesterol içeren jel tipteki formülasyonun en dayanıklı formül olduğu gözlenmiştir. In vitro ve in vivo sonuçlar dikkate alındığında en iyi oftalmik formülasyonun PL-90H:SA:CHOL (10:1:4) bileşimindeki A4 lipozomları olduğu sonucuna varılmıştır.
Benzer Tezler
- İnsan ve hayvan eritrositlerinin ilaç taşıyıcı sistem olarak kullanılması
Human and animal erythrocytes used as drug carrier systems
İLKER YILMAZ
- Mikropartiküler sistemlerin formülasyonu ve beyine implantasyonu üzerinde çalışmalar
The Formulation studies of microparticular systems and implantation to brain
HAKAN EROĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiBiyofarmasötik ve Farmakokinetik Bilim Dalı
PROF. DR. H. SÜHEYLA KAŞ
PROF. DR. LEVENT ÖNER
- Tavşanların kendi serumu, serum fizyolojik, sodyum kromoglikat, deksametazon ve aprotinin kombinasyonlarının postoperatif intraperitoneal adezyon oluşumuna etkisi
Başlık çevirisi yok
BAYEZİT ERSOY
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1997
Kadın Hastalıkları ve DoğumAtatürk ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TUNCAY KÜÇÜKÖZKAN