Siprofloksasin içeren oftalmik çözeltilerin formülasyonunda hidroksipropil-beta-siklodekstrin kullanımının değerlendirilmesi
The evaluation of using hydroxypropyl-beta-cyclodextrin in the formulation of ophtalmic solutions containing ciprofloxacin
- Tez No: 124034
- Danışmanlar: DOÇ.DR. ASUMAN BOZKIR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Oftalmik Çözeltiler, Siprofloksasin, Siklodekstrin, Hidroksipropil-B-Siklodekstrin, İnkluzyon Kompleksi, Çözünürlük, Stabilite, Ophtalmic Solutions, Ciprofloxacin, Cyclodextrin, Hydroxypropyl-B-Cyclodextrin, Inclusion Complexes, Solubility, Stability
- Yıl: 2003
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
114 ÖZET Siprofloksasin İçeren Oftalmik Çözeltilerin Formülasyonunda Hidroksipropil-B-Siklodekstrin Kullanımının Değerlendirilmesi Siprofloksasin pratik olarak suda çözünmemektedir ve özellikle ışığa karşı stabilite problemi bulunmaktadır. Siklodekstrinler, genel olarak, oftalmik preparatlarda etkin maddenin suda çözünürlüğünü, stabilitesini, absorpsiyonunu ve dolayısıyla biyoyararlanımı nı arttırmakta ve okal ilaç irritasyonunun azaltılmasında kullanılırlar. Çalışmamızda, oftalmik çözelti formülasyonlarında HP-fi-CD ile siprofloksasin'in çözünürlük ve stabilite problemlerinin iyileştirilmesi amaçlanmıştır. Etkin maddenin analitik yönteminin doğruluğunun kanıtlanması (validasyonu), üç önemli performans kriterinin test edilmesi ile saptanmıştır. Faz çözünürlük çalışmalarında, siprofloksasin ve HP-B-CD'in kompleksinin Al tipi çözünürlük diyagramına sahip oldukları ve kompleks oluşturma oranının 1:1 olduğu görülmüştür. HP-B-CD'nin siprofloksasin'in pH 5,5 fosfat tamponundaki çözünürlüğünü 3 defa, pH 7,4 fosfat tamponundaki çözünürlüğünü ise 2 defa arttırdığı saptanmıştır. Stabilite çalışmaları 2 ay boyunca incelenmiş ve siprofloksasin'in pH 5,5 ortamında, pH 7,4 ortamına göre daha stabil olduğu ve HP-B-CD'nin siprofloksasin'in stabilitesini önemli ölçüde yükselttiği gösterilmiştir. Farklı oranlarda HP-fî-CD içeren çözeltilere %0.1(a/h) oranında polimer (HPMC ve PVP) ilave edilmesi ile HP-B-CD'nin siprofloksasin ile oluşturduğu kompleksin stabilite sabiti arttırılmıştır. Ayrıca siklodekstrin çözeltilerine polimer ilavesinde polimerin etkisini arttırmak için kullanılan otoklavda ısıtma yönteminin, siprofloksasin'in stabilite problemi nedeniyle elverişli olmadığı, otoklavda ısıtma yerine, ultrasonik su banyosu kullanılarak çözeltilerin hazırlanmasının daha uygun olduğu saptanmıştır. Fİ, F2, F3, F4, F5 ve F6 kodlu formülasyonlardan in vitro salım deneyleri gerçekleştirilmiş ve en fazla ve en uzun süreli etkin madde şahmının F6 kodlu formülasyonda olduğu saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
115 SUMMARY The Evaluation of Using Hydroxypropyl-B-Cyclodextrin in the Formulation of Dphtalmic Solutions Containing Ciprofloxacin Ciprofloxacin is practically insoluble in water and has stability problems especially by ultraviolet light. Cyclodextrins are mainly used to increase the aqueous solubility, stability, absorption and bioavailability of drug in ophtalmic formulations. In our study, it was aimed to improve the solubility and stability problems of ciprofloxacin by HP-B-CD in the formulation of ophtalmic solutions. The analytical validation method of the drug was examined by three important performance criterias. In phase-solubility studies, it was obtained that the relationship of solubility curve was represented by AL type and 1:1 molar ratio was the stochiometric ratio of the complexing of ciprofloxacin and HP-B-CD. It was determined that HP-B-CD has improved the solubility of ciprofloxacin 3 times in pH 5,5 PBS and 2 times in pH 7,4 PBS. The stability studies has investigated during 2 months and it was obtained that ciprofloxacin was more stable in pH 5,5 solutions than pH 7,4 solutions and the stability of ciprofloxacin was significantly increased by HP-B-CD. The stability constant of complexing ciprofloxacin with HP-B-CD was increased by addition of 0,1% (w/v) polymer (HPMC and PVP) to the aqueous medium including HP-B-CD in different range. It was also found that to improve the efficacy of polimer in solutions including HP-B-CD, the heating procedure in autoclave was not useful, because of the stability problems of ciprofloxacin-HP-B-CD solutions. Ultrasonic sonicated was more available than heating in autoclave for ciprofloxacin. Invitro release tests were realized from formulations which are coding Fl, F2, F3, F4, F5 and F6 and the most release of drug was investigated for formulation which is coding F6.116
Benzer Tezler
- Yüksek performanslı sıvı kromatografisi yöntemi ile ciprofloxacinin vitreus ve serum konsantrasyonlarının araştırılması
Başlık çevirisi yok
BARBAROS ÖZTAŞKENT
- Kadınlarda vaginal beta hemolitik streptokok taşıyıcılığı
Başlık çevirisi yok
M.HAKEM LÜTFİ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1990
Kadın Hastalıkları ve Doğumİstanbul ÜniversitesiMikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİYE BERKİTEN
- Muayene maddelerinden izole edilen klebsiella oxytoca ve Klebsiella pneumoniae suşlarının özellikleri
Başlık çevirisi yok
VENÜS TOLUN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1990
Mikrobiyolojiİstanbul ÜniversitesiMikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZDEM ANĞ