Deriye uygulanan katı lipit partiküllerin formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of topical solid lipid particles
- Tez No: 123994
- Danışmanlar: PROF.DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: DEET, katı lipit partiküller, kontrollü salım, deriden emilim, deri irritasyonu, in vivo aletli analiz, DEET, solid lipid particles, controlled release, skin penetration, skin irritation, in vivo skin bioengineering
- Yıl: 2003
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET İşcan, Y., Deriye uygulanan katı lipit partiküllerin formülasyonu ve in vitro/ in vivo değerlendirilmesi, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Teknoloji Programı Doktora Tezi, Ankara, 2003. DEET (N,N-dietil-m-toluamid) çok geniş bir kullanıma sahip böcek itici bir maddedir. Genellikle alkollü çözeltileri halinde deriye uygulanan bu maddenin uzun süreli ve yüksek konsantrasyonlarda kullanımlarda deri üzerinde oluşturduğu irritan etkinin yanı sıra deriden geçerek sistemik yan etkilere neden olduğu bilinmektedir. Bu çalışmada DEET'in son yıllarda topik uygulamada üzerinde araştırmaların yoğun bir şekilde devam ettiği kolloidal ilaç taşıyıcı sistemlerden katı lipit partiküller içine hapsedilerek hem deriden geçişinin minimuma indirilerek toksik etkilerinin azaltılması hem de deri üzerinde daha fazla kalmasını sağlayarak daha uzun süre etkili olması amaçlanmıştır. Üç değişik hazırlama tekniği kullanılarak hazırlanan katı lipit partiküller üzerinde karakterizasyon çalışmalarını takiben, en yüksek yükleme kapasitesine sahip, % 20 yağ fazı içeren ve etkin madde:katı lipit oranı 1:1 olan liyofılize formülasyon in vitro salım ve deriden geçiş çalışmalarına taşınarak değişik sıvağlar içinde serbest DEET ile karşılaştırılmıştır. Elde edilen sonuçlar DEET'in katı lipit partiküllere hapsedilmesiyle önemli derecede deriden geçişinin azaldığını göstermiştir. Deri üzerinde SEM kullanılarak yapılan görüntüleme çalışmaları, katı lipit partiküllerin iki saate kadar deri üzerinde kalabildiğini göstermiştir. Deri üzerinde irritan etkinin incelenmesi amacıyla hücre kültürleri üzerinde test edilen etkin madde içeren veya içermeyen katı lipit partikülleri içeren değişik sıvağlar içindeki formülasyonlar, yüksek konsantrasyonlarda çok hassas sonuç veren tek tabakalı hücre kültürleri üzerinde sitotoksik bulunmuştur. Deride kan akış hızı ve eritemin ölçümüyle irritan etkinin incelendiği in vivo çalışmalarda ise, deri üzerine farklı sıvağlar içinde uygulanan DEET içeren katı lipit partiküller, serbest DEET'e nazaran daha az irritan bulunmuştur. Sonuç olarak katı lipit partiküller içine hapsedilen DEET'in hem deriden emilimi hem de in vivo irritasyon potansiyeli azaltılmıştır.
Özet (Çeviri)
VI ABSTRACT İşcan, Y., Formulation and in vitro/ in vivo evaluation of topical solid lipid particles, Hacettepe University, Institute of Health Sciences, Pharmaceutical Technology Program, PhD Thesis, Ankara, 2003. DEET (N,N-diethyl-m-toluamid) is an insect repellent that has a widespread use. It is generally used in alcoholic solutions and it is well known that, long-term use of DEET causes not only skin irritation but also systemic side effects when it is used in high concentrations. In this study, DEET was incorporated into solid lipid particles, a colloidal drug delivery system, that are being used in topical applications in order to reduce the percutaneous permeation and to avoid toxic effects and also to maintain drug effectiveness on the skin surface for a long duration of insect repellency. Three different techniques were used in the preparation of the formulations. Following the characterization studies, the lyophilized formulation with the highest loading capacity which contains 20 % lipid phase and 1:1 drugrlipid ratio was carried to in vitro release and skin permeation studies. Solid lipid particles with DEET in different vehicles were compared to free DEET. Results showed that incorporation of DEET into solid lipid particles reduced skin permeation. Imaging studies using scanning electron microscopy showed that solid lipid particles could remain up to two hours on the skin surface. In order to evaluate skin irritancy, monolayer cell lines were used and solid lipid particles with and without DEET were found to be cytotoxic in high concentrations. In vivo studies were performed by measuring blood flow and erythema of the skin in order to determine skin irritancy. DEET incorporated into solid lipid particles that were applied in different vehicles were found to be less irritant when compared to free DEET. As a result, incorporation of DEET into solid lipid particles reduced both percutaneous permeation and in vivo irritation potential of DEET.
Benzer Tezler
- Yüz ve vücut temizliğinde kullanılan sabunların ve sindetlerin deri üzerindeki etkilerinin incelenmesi
Evaluation of the effect of soaps and syndets on the skin for face and cody cleaning
MÜGE TAŞKIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiKozmetoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
PROF. DR. A. ATİLLA HINCAL
- Characterization of Mamak municipal solid waste dump site leachate as surface seepage and its effect on İmrahor creek
Mamak kentsel katı atık vahşi depolama sahası yüzey süzüntü suyunun karakterizasyonu ve İmrahor deresi'ne etkileri
YUNUS ARIKAN
Yüksek Lisans
İngilizce
2001
Çevre MühendisliğiOrta Doğu Teknik ÜniversitesiÇevre Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MUSTAFA OĞUZ
- Al-Fe alaşımlarının hızlı katılaşması
Rapid solidification of AI-Fe alloys
AHMET GÜNER
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Metalurji Mühendisliğiİstanbul Teknik ÜniversitesiMetalurji Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. NİYAZİ ERUSLU