Türkiye'de yetişen bazı bitkilerin asetilkolinesteraz inhibitörü aktiviteleri yönünden incelenmesi
Investigation of acetylcholinesterase inhibitor activity of some plants some Turkish plants
- Tez No: 118028
- Danışmanlar: PROF. DR. BİLGE ŞENER
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2002
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmakognozi Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
6. ÖZET Bu çalışmada, Türkiye'de yetişen bazı bitkilerin asetilkolinesteraz inhibitörü aktiviteleri yönünden değerlendirilmesi amaçlanmıştır. Asetilkolinesteraz inhibitörleri, asetilkolin adlı nöromediyatörü salındığı sinir ucunda hidroliz yoluyla parçalayan asetilkolinesteraz enzimini inhibe etmek suretiyle, asetilkolin miktarının azalmasını engelleyerek, başta Alzheimer hastalığı olmak üzere; myastenia gravis, glokom ve helmintiyazis gibi hastalıkların tedavisi ile insektisit ilaçların etki mekanizmalarında rol oynayan bileşiklerdir. Literatür taramalarına göre; üzerinde asetilkolinesteraz inhibitor aktivite yönünden araştırma yapılmamış olan Lycopodiaceae (L. annotimım, L. alpinum, L. clavatum, L. complanatum subsp. chamaesiparissus ve L. selago), Amaryllidaceae (Galanthus elwesii, G. ikariae, Narcissus tazetta subsp. tazetta, Leucojum aestivum ve Pancratium maritimum), Fumarioideae {Fumaria asepala, F. capreolata, F. cilicica, F. densiflora, F. judaica, F. kralikii, F. macrocarpa, F. parviflora, F. petteri subsp. petteri, F. vaillantii ve Corydalis solida subsp. solida) ve Buxaceae (Buxus sempervirens) familyalarına ait bitkiler ile halk arasındaki kullanılışları gözönüne alınarak, Zygophyllaceae familyasına ait Tribulus terrestris ile Zygophyllum fabago ve Fabaceae'den Viciafaba antikolinesteraz aktiviteleri yönünden incelenmiştir. Aktivite tayinleri, spektrofotometrik, in vitro bir robotik tarama yöntemi olan Ellman yöntemiyle tayin edilmiştir. Ön tarama programına alınan ve % 50 ile üzerinde inhibisyon gösteren bitkiler arasından, Lycopodium clavatum, Galanthus ikariae, Narcissus tazetta subsp. tazetta ve Fumaria vaillantii' 'de, biyoaktivite-yönlendirmeli fraksiyonlama ve izolasyon çalışmaları gerçekleştirilmiştir.139 Lycopodium clavatum'dan aktiviteden sorumlu bileşik olarak, prep. İTK ile triterpen yapısındaki a-onoserin (L-l) izole edilmiştir. Galanthus ikariae'nin kolon kromotografısi ile elde edilen aktif fraksiyonlarından likorin (G-l), tazettin (G-2), krinin (G-3), galantamin (G-4), 3-epi- hidroksibulbispermin (G-5) ve 2-demetoksimontanin (G-6) olmak üzere toplam 6 Amaryllidaceae tipi alkaloit; Narcissus tazetta subsp. tazetta'mn kolon kromotografısi ile elde edilen aktif fraksiyonlarından ise likorin (N-l), tazettin (N-2), N-nor-galantamin (N-3), haemantamin (N-4) ile 3-epi-hidroksibulbispermin (N-5) adlı Amaryllidaceae alkaloitleri izole edilmiştir. Fumaria vaillantii ekstresinde yapılan analizler sonucunda da, aktif fraksiyonlardan kanadin (F-l), hidrastin (F-2), ofıokarpin (F-3), bulbokapnin (F-4), fumarofısin (F-5), koridaldin (F-6), ofıokarpin-N-oksit (F-7), protopin (F-8), P- allokriptopin (F-9) ve berberin (F-10) isimli izokinolin alkaloitleri elde edilmiştir. G. ikariae ve İV. tazetta subsp. tazetta ekstrelerinin, sırasıyla % 75.56 ve % 46.62 inhibisyon göstermesine rağmen, izole edilen alkaloitlerin aktivitelerinin % 50'nin altında olmaları; ekstrelerin aktivitelerinin alkaloitler arasındaki bir sinerjist etkileşmeden kaynaklandığını düşündürmektedir. F. vaillantii ekstresinin % 94.23 olan inhibitor aktivitesinden sorumlu bileşiklerin ise, ekstreye yakın bir aktivite gösteren ofıokarpin, ofıokarpin-N-oksit, protopin, P-allokriptopin ve berberin alkaloitleri olduğu ve yine alkaloitler arasındaki etkileşmede bir sinerjizmin bulunduğu tespit edilmiştir.
Özet (Çeviri)
7. ABSTRACT In this study, it was aimed to evaluate acetylcholinesterase inhibitory activity of some plants growing in Turkey. Acetylcholinesterase inhibitors are the compounds which play role in the treatment of Alzheimer's Disease as well as myasthenia gravis, glaucoma and helminthiazis by preventing reduction of acetylcholine amount via inhibiting acetylcholinesterase enzyme that hydrolyze the neuromediator called acetylcholine in the neuronal end from which it is released and in the mechanism of action of insecticide drugs. According to the literature survey, the plant species, on which no research have been done previously, from Lycopodiaceae (L. annotinum, L. alpinum, L. clavatum, L. complanatum subsp. chamaesiparissus and L. selago), Amaryllidaceae {Galanthus elwesii, G. ikariae, Narcissus tazetta subsp. tazetta, Leucojum aestivum and Pancratium maritimum), Fumarioideae {Fumaria asepala, F. capreolata, F. cilicica, F. densiflora, F. judaica, F. kralikii, F. macrocarpa, F. parviflora, F. petteri subsp. thuretii, F. vaillantii and Corydalis solida subsp. solidd) and Buxaceae (Buxus sempervirens) families as well as Zygophyllaceae family {Tribulus terrestris and Zygophyllum fabago) considering their use in the folk medicine with Fabaceae (Vicia faba) were investigated from the view point of their acetylcholinesterase activity. Activity determinations were carried out by Ellman method that is a spectrophotometric, in vitro robotic screening method. Bioactivity-directed fractionation and isolation studies were carried on Lycopodium clavatum, Galanthus ikariae, Narcissus tazetta subsp. tazetta and Fumaria vaillantii which showed 50 % and over inhibitory activity in the prescreening program.141 a-Onocerin (L-l), a triterpenoid isolated by preparative TLC from Lycopodium clcn'atum, was found as the responsible compound for the activity. In total, six Amaryllidaceae type alkaloids called lycorine (G-l), tazettine (G- 2), erinine (G-3), galanthamine (G-4), 3-epi-hydroxybulbispermine (G-5) and 2- demethoxymontanine (G-6) from the active fractions of Galanthus ikariae were obtained by column chromatography. Besides, lycorine (N-l), tazettine (N-2), N-nor-galanthamine (N-3), haemantamin (N-4) and 3-epi-hydroxybulbispermine (N-5) were isolated from the active fractions of Narcissus tazetta subsp. tazetta as the Amaryllidaceae alkaloids. The isoquinoline alkaloids named as canadine (F-l), hydrastine (F-2), ophiocarpine (F-3), bulbocapnine (F-4), flxmarophycine (F-5), corydaldine (F-6), ophiocarpine-N-oxide (F-7), protopine (F-8), {3-allocryptopine (F-9) and berberine (F- 10) were obtained from the active fractions of Fumaria vaillantii. Although G. ikariae and N. tazetta subsp. tazetta extracts showed 75.56 % and 46.62 % inhibition, respectively; it made us thought that activity of the extracts being lower than 50 % was resulted from the synergistic interaction between the alkaloids isolated. It was established that the responsible compounds for inhibitor activity of F. vaillantii extract which is 94.23 % were ophiocarpine, ophiocarpine-N-oxide, protopine, P-allocryptopine and berberine and there was also synergism in the interaction between the alkaloids.
Benzer Tezler
- Türkiye'de yetişen bazı bitkilerin biyo-pestisit özellikleri üzerine araştırmalar
Studies on biopesticidal characteristics of some plants situated in Turkey
MELTEM TOP
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
BiyolojiHacettepe ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SELİM SÜALP ÇAĞLAR
- Phytochemical investigation of centaurea cariensis and centaurea amasiensis
Başlık çevirisi yok
AHMET LEVENT İNCELİ
- Türkiye'de yetişen bazı farmasotik bitkilerin x-ışınları floresans emisyon transmisyon tekniği ile incelenmesi
Investigation of some pharmaceutical herbs growing in Turkey by the x-ray fluorescence emission-transmission (E-T) technique
NURETTİN EFE
- The Phytochemical analysis of the plants tanacetum cadmeum subsp. orientale and phlomis sieheana
Başlık çevirisi yok
SİBEL YAZICI SERHATKULU
- Türkiye`de yetişen Asparagus (Kuşkonmaz) türleri üzerinde farmasötik botanik yönünden araştırmalar
Studies on Asparagus species (Liliaceae) growing in Turkey from the point of pharmaceutical botany
AYŞEGÜL GÜVENÇ
Doktora
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Botanik Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MEHMET KOYUNCU
