6-Metilimidazo [2,1-b] tiyazol-5- karbonhidrazidinin bazı tiyosemi-karbazidleri ve bunlardan türeyen 4-tiyazolidinonlar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 111603
- Danışmanlar: DOÇ.DR. ZAFER CESUR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1992
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
- 152 - ÖZET Bu çalışmada imidazo [ 2,1-b ] tiyazol halka sistemi taşıyan 1-açiltiyosemikarbazid III-VIII ve tiyazolidin-4-on, IX- XIV yapısında aşağıdaki bileşikler elde edilmiştir. III, l-[(6-Metilimidazo [2, 1-b] tiyazol-5-il)karbonil]-tiyose- mikarbazid IV, l-[(6-Metilimidazo[2,l-b] tiyazol-5-il)karbonil J-4-metil tiyosemikarbazid V, l-[6-Metilimidazo (2,1-b ]tiyazol-5-il)karbonil]-4-etilti- yosemikarbazid VI, l-[(6-Metilimidazo[2,l-b]tiyazol-5-il)karbonil]-4-propil- tiyosemikarbazid VII, l-[(6-Metilimidazo[ 2, 1-b ] tiyazol-5-il)karbonil] -4-butil- tiyosemikarbazid VIII, l-{(6-Metilimidazo [2,1-b ] tiyazol-5-il)karbonil ]-4-allil- tiyosemikarbazid IX, 2-|(6-Metilimidazo [2,1-b] t iyazol-5-il) karbonil] hidrazo- notiyazolidin-4-on X, 2-[(6-Metilimidazo [2, 1-b ] tiyazol- 5-il) karbonil] hidrazono 3-metiltiyazolidin-4-on XI, 2-[(6-Metilimidazo [2,1-b] tiyazol- 5-il) karbonil] hidrazono -3-etiltiyazolidin-4-on- 153. - XII, 2- [(6-Metilimidazo[2,l-b J tiyazol-5-il)karbonil] hidrazono -3-propiltiyazolidin-4-on XIII 2-((6-Metilimidazo[2,l-b]tiyazol-5-il) karbonil] hidrazo- no-3-butiltiyazolidin-4-on XIV, 2-[ (6-Metilimidazo [2, 1-b ]tiyazol-5-il)karbonil] hidrazono -3-alliltiyazolidin-4-on. Bu amaçla etil 6-metiliraidazo [ 2,1-b J tiyazol-5-kar- boksilat, I ve hidrazin hidratın reaksiyonuyla elde edilen 6-metilimidazo[2,1-b ]tiyazol-5-karbohidrazid, II, asid ortam da potasyum tiyosiyanatla III'ü metil, etil, propil, butil ve allil isotiyosiyanatlarla, IV-VIH elde edilmiştir. III- VIII, sodyum asetat karşısında etil bromaasetat ile tiyazo- lidin-4-on halka sistemini kapatarak IX-XIV'ü meydana getir mektedir. Elde edilen bileşiklerin yapıları elementel analiz, UV, İR, 1H-NMR ve kütle spektrumları yardımıyla kanıtlan mıştır. IX-XIV'de [(6-Metilimidazo f 2,1-b ] tiyazol-5-il)kar- bonil ] hidrazono artığının tiyazolidin-4-on sisteminin 2 konumunda yer aldığı spektral ve kimyasal yolla gösteril miştir.- 154 - Elde edilen bileşiklerden prototip seçilen II, III, IV, VIII, X ve XIV anti-HIV özelliği yönüyle inaktif bulu nurken, II, III, IV, VII, VIII, IX, X, XHIve XIV ile yapılan tüberkülostatik aktivite araştırmasında III 100 mcg/ml IX 200 mcg/ml konsantrasyonunda Mycobacterium tuber culosis H37 Rv susunun üremesini durdurmuştur.
Özet (Çeviri)
- 155 - ZUSAMMENFASSUNG In dieser Arbeit wurden Verbindungen von der Struktur 1-Acylthiosemicarbazid III-VIII und Thiazolidin-4-on IX-XIV dargestellt, die Imidazo[ 2, 1-b ]thiazolringsystem tragen.Die synthetisierten Verbindungen sind unten angegeben: III, 1- [(6-Methylimidazo [2, 1-b) thiazol-5-yl)carbonyl]-thio- semicarbazid IV, 1- [(6-Methylimidazo [2, 1-bj thiazol-5-yl)carboByl] -4-methy- lthiosemicarbazid V, l-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonylJ-4-aethyl- thiosemicarbazid VI, l-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl]-4-prop- ylthiosemicarbazid VII, 1- [( 6-Methylimidazo [2, 1-b ] thiazol-5-yl)carbonyl] -4-butyl- thiosemicarbazid VIII, 1- [ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl] -4-allyl- thiosemicarbazid IX, 2-[ (6-Methylimidazo (2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- nothiazolidin-4-on X, 2-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl ] hydrazo- no-3-methylthiazolidin-4-on- 156 - XI, 2-[ (6-Methylimidazo[2,l-b]thiazol-5-yl) carbonyl] hydra zono-3-aethylthiazolidin-A-on XII, 2-[ (6-Methylimidazo[2,l-b] thiazol-5-yl)carbonyl ] hyd razono-3-propylthiazolidin-4-on XIII, 2-[ (6-Methylimidazoİ2,l-b]thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- no-3-butylthiazolidin-4-on XIV, 2- [(6-Methylimidazo[2,l-b]thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- no-3-allylthiazolidin -4-on So wurde aus 6-Methylimidazo[2,l-b] thiazol-5-carboxylat I, und Hydrazinhydrat 6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-carbo- hydrazid II dargestellt, die in saurem Medium und in Gegenwart von Kaliumrhodanid III ergibt. Ausserdem wurden aus II mit entsprechenden Isothiocyanaten IV-VIII erhalten. III-VIII wurden mit Aethylbromoacetat in Begleitung von Natriumacetat zu Thiazolidin-4-on IX-XIV cyclisiert. Die Strukturen aller Verbindungen sind mittels Elemen taranalyse, ÜV-, IR, H-NMR-, und massenspektroskopische Da- ten charakterisiert. Auf chemischem und spektroskopischem Wege wurde gezeigt, dass bei IX-XIV der [( 6-Methylimidazo (2, 1-b ] thiazol-5-yl) carbonyl] hydrazono-Rest in 2-Stellung des Thiazolidin-4-on systems ist.- 157 - Die Anti-HIV-Eigenschaft der als Prototyp gewaehlten Verbindungen II, III, IV, VIII, X und XIV wurde untersucht und sie haben sich als inaktiv erwiesen. II, III, IV, VII, VIII, IX, X, XIII, XIV, sind auf ihre tuberkulostatische Aktivitaet untersucht worden. III und IX haben Aktivitaet gegen Mycobacterium tuberculosis H 37 Rv gezeigt (MICjjj: 100 mcg/ml; MICIX: 200 mcg/ml).
Benzer Tezler
- Yeni 6-metilimizado[2,1-b]tiyazol-5-karbohidrazid türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of new 6-methylimidazo[2,1-b]thiazole-5-carbohydrazide derivatives
FÜSUN UR GÖKTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. NESRİN CESUR
- Synthesis and characterization of poly(dihalophenylene oxide)s through thermal decomposition of Ce(IV) complexes in solid state
Poli(dihalofenilen oksit)lerin Ce(IV) komplekslerinden katı halde ısıl bozunma ile sentezi ve karakterizasyonu
GÜLER ÇELİK
Yüksek Lisans
İngilizce
2001
KimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DUYGU KISAKÜREK
- Meniere hastalığında endolenfatik kese cerrahisi
Endolymphatic sac surgery in meniere's disease
NEBİL GÖKSU
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1987
Kulak Burun ve BoğazGazi ÜniversitesiKulak Burun Boğaz Ana Bilim Dalı
PROF.DR. NECMETTİN AKYILDIZ
- Yurt dışından kesin dönüş yapan işçi çocukları ile Türkiye'de doğup büyümüş çocukların frustrasyona karşı geliştirdikleri agresyonun yönü ve türünün rosenzwerg pıcturefrustratron testi ile değerlendirilmesi
Başlık çevirisi yok
NERMİN ÇELEN
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıUludağ ÜniversitesiPsikiyatri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SUNA TANELİ